¿Qué es apatinib?

1. Eitan (apatinib) es el primer fármaco antiangiogénesis de molécula pequeña del mundo que ha demostrado ser seguro y eficaz para el cáncer gástrico avanzado. También es un fármaco único que prolonga significativamente la supervivencia después de que la quimioterapia estándar fracasa para el cáncer gástrico avanzado.

2. Al mismo tiempo, este medicamento es la única preparación oral entre los medicamentos dirigidos al cáncer gástrico, que puede mejorar eficazmente el cumplimiento del paciente y reducir significativamente los costos del tratamiento. Compite de forma muy selectiva por el sitio de unión de ATP de VEGFR-2 en las células, bloquea la transducción de señales aguas abajo e inhibe la angiogénesis en tejidos tumorales.

3.2014 12 13 La Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. aprobó la comercialización del fármaco dirigido a moléculas pequeñas "Apatinib Mesylate Tablets" desarrollado independientemente en mi país para el tratamiento del cáncer gástrico avanzado.

Datos ampliados:

Precauciones con las tabletas de mesilato de apatinib

Primero, sangrado:

1 y los agentes inhibidores de VEGFR pueden aumentar el riesgo de sangría. En los estudios clínicos de fase II y fase III de apatinib, se excluyeron los pacientes con tendencia a sufrir hemorragia gastrointestinal y no se encontró ningún aumento significativo en el riesgo de hemorragia con este producto en comparación con el grupo de placebo. Sin embargo, se debe recordar a los médicos que presten mucha atención al uso de medicamentos.

2. Los pacientes que toman anticoagulación con warfarina deben controlar de forma rutinaria el tiempo de protrombina (TTPA) y el índice internacional normalizado (INR) y prestar atención a los signos clínicos de hemorragia. Una vez que aparecen signos de sangrado, se debe suspender el medicamento de inmediato.

2. Cardiotoxicidad:

Los estudios clínicos han observado que la ingesta de apatinib puede provocar anomalías en el electrocardiograma, incluida la prolongación del intervalo QT o bradicardia sinusal. Este producto debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes conocidos de prolongación del intervalo QT, pacientes que toman medicamentos antiarrítmicos o pacientes con enfermedad cardíaca subyacente asociada, bradicardia y desequilibrios electrolíticos. Durante la medicación, se debe prestar atención a una estrecha monitorización del electrocardiograma y de la función cardíaca. Si se presentan reacciones adversas de grado 3/4 se recomienda suspender la medicación;

3. Hepatotoxicidad:

Está contraindicado en pacientes con anomalías graves de la función hepática. Cuando un paciente experimenta elevaciones de grado 3/4 de las transaminasas y la bilirrubina total, se recomienda suspender el medicamento y, al mismo tiempo, es necesario controlar las aminotransferasas séricas y la bilirrubina total hasta que sus niveles bajen significativamente antes de reanudar la medicación si el paciente; recaídas al grado 3/4 después de reanudar la medicación. Para reacciones adversas de grado 4, la dosis se puede reducir en un nivel y se puede continuar con la medicación (consulte Posología y administración). Si las reacciones adversas persisten, se recomienda suspender el medicamento.

Cuarto, aumento de la presión arterial:

1. La hipertensión es una de las reacciones adversas más comunes de los inhibidores del VEGFR. En estudios clínicos, se ha observado que la toma de apatinib puede provocar un aumento de la presión arterial, que generalmente es de leve a moderado y suele ocurrir aproximadamente 2 semanas después de tomar el medicamento. Los fármacos antihipertensivos convencionales generalmente pueden controlarlo.

2. Los cambios en la presión arterial deben controlarse periódicamente durante la medicación. Si es necesario, se debe reducir la presión arterial o ajustar la dosis de este producto bajo la supervisión de un especialista. Si aumenta la presión arterial grado 3/4 se recomienda suspender la medicación;

5. Proteinuria:

1. Se ha observado en estudios clínicos que la administración de apatinib puede provocar proteinuria y, por lo tanto, se debe controlar cuidadosa y estrechamente su uso en pacientes con insuficiencia renal.

2. Se recomienda que los pacientes controlen su rutina de orina con regularidad, por ejemplo, una vez cada dos semanas durante los primeros dos meses y una vez cada cuatro semanas a partir de entonces. Busque atención médica de inmediato cuando se produzca proteinuria. Si se produce proteinuria ≥ grado 2, se recomienda suspender el medicamento;

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