Tipos de medicamentos con penicilina
Bencilpenicilina/Penicilina
Introducción
La penicilina se refiere a una clase de antibióticos que contienen penicilina en la molécula, que puede destruir la pared celular de las bacterias y promover la reproducción de células bacterianas. Tiene un efecto bactericida.
La penicilina también se conoce como penicilina G, penicilina G, penicilina, penicilina sódica, bencilpenicilina sódica, bencilpenicilina potásica y bencilpenicilina potásica.
La penicilina es un tipo de antibiótico que se extrae del medio de cultivo de Penicillium. Contiene penicilina, que puede destruir la pared celular de las bacterias y tener un efecto esterilizante durante el período de reproducción de las células bacterianas. Fue el primer antibiótico para tratar enfermedades humanas. Los antibióticos de penicilina son el nombre general de una gran clase de antibióticos de la clase β-lactámicos. Sin embargo, no pueden tolerar las enzimas producidas por cepas resistentes a los medicamentos (como el Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos) y las destruyen fácilmente. un espectro antibacteriano estrecho y son principalmente eficaces contra bacterias Gram-positivas. La penicilina G se puede dividir en sal de potasio y sal de sodio. Las sales de potasio no se pueden inyectar directamente por vía intravenosa y la cantidad de iones de potasio debe calcularse cuidadosamente durante la infusión intravenosa para evitar inyectar hiperpotasemia en el cuerpo humano para inhibir la función cardíaca y causar la muerte.
Los antibióticos penicilina son muy tóxicos porque los β-lactámicos actúan sobre la pared celular de las bacterias, y los humanos solo tenemos membranas celulares pero no paredes celulares, por lo que son menos tóxicos para los humanos. Excepto en el caso de reacciones alérgicas graves, la toxicidad no es evidente en dosis normales. Son los antibióticos con mayor índice quimioterapéutico. La reacción alérgica más común a los antibióticos de penicilina ocupa el primer lugar entre todos los tipos de medicamentos, con la tasa de incidencia más alta que alcanza de 5 a 10. Es una reacción cutánea que se manifiesta como erupción cutánea y angioedema. El más grave es el shock anafiláctico, que suele ocurrir a los pocos minutos de la inyección. Los síntomas incluyen disnea, cianosis, descenso de la presión arterial, coma, rigidez de las extremidades y, finalmente, convulsiones, que pueden provocar la muerte si no se rescatan a tiempo. Todas las vías de administración o uso de diversos preparados pueden provocar shock anafiláctico, pero las inyecciones tienen la mayor incidencia. La anafilaxia ocurre independientemente de la dosis del fármaco. Incluso pequeñas cantidades pueden causar shock en personas muy alérgicas a este producto. La inyección en el cuerpo puede provocar convulsiones. La inyección prolongada de grandes dosis puede provocar toxicidad en el sistema nervioso central (como convulsiones, coma), que puede recuperarse interrumpiendo el fármaco o reduciendo la dosis.
Para utilizar este producto es necesario realizar previamente una prueba intradérmica. Las pruebas de alergia a la penicilina incluyen pruebas cutáneas y pruebas in vitro, siendo la inyección intradérmica más precisa. Las pruebas cutáneas en sí conllevan ciertos riesgos; alrededor del 25% de los pacientes que mueren por shock anafiláctico mueren a causa de las pruebas cutáneas. Por lo tanto, se deben realizar preparativos de rescate adecuados para pruebas cutáneas o inyecciones. Al cambiar a un lote diferente de penicilina, también es necesario volver a realizar la prueba cutánea. Las inyecciones y las soluciones para pruebas cutáneas son inestables, por lo que las preparaciones frescas son mejores. Y para pacientes con excreción renal y función renal deficiente, la dosis debe ajustarse adecuadamente. Además, la aplicación tópica tiene muchas posibilidades de sensibilización y las bacterias pueden desarrollar fácilmente resistencia a los medicamentos, por lo que no se recomienda su uso.
Introducción en español
La penicilina (a veces abreviada como PCN) se refiere a un grupo de antibióticos betalactámicos que se usan para tratar infecciones causadas por organismos sensibles (generalmente grampositivos) e infecciones bacterianas. El nombre "penicilina" también puede usarse para referirse a un miembro específico del grupo de las penicilinas del esqueleto de Penam, cuya fórmula molecular es R-C9H11N2O4S, donde R es una cadena lateral variable.
Clasificación
Según sus características se puede dividir en:
Penicilina G: como penicilina G potásica, penicilina G sódica, penicilina de acción prolongada , etc.
Penicilinas resistentes a enzimas: como oxacilina (Xinqing ⅱ), cloxacilina, etc.
Penicilinas de amplio espectro: como ampicilina, amoxicilina, etc.
Penicilinas de amplio espectro frente a Pseudomonas aeruginosa: como carbenicilina, piperazina, flavicilina, etc.
Azitromicina: como meticilina y sus ésteres, mecilina, etc. , que se caracteriza por la resistencia a las enzimas y es eficaz contra algunos bacilos negativos (como Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y Salmonella), pero es ineficaz contra Pseudomonas aeruginosa.
Características
Los antibióticos penicilina son el nombre general de una gran clase de antibióticos β-lactámicos. Debido a que los betalactámicos actúan sobre la pared celular de las bacterias y los humanos solo tienen membranas celulares pero no paredes celulares, son menos tóxicos para los humanos.
Excepto en el caso de reacciones alérgicas graves, la toxicidad no es obvia en dosis normales, pero no tolera las enzimas producidas por cepas resistentes a los medicamentos (como el Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos) y es fácilmente destruido por ellas. El espectro antibacteriano es estrecho, principalmente. Eficiente contra bacterias Gram positivas. La penicilina G se puede dividir en sal de potasio y sal de sodio. Las sales de potasio no se pueden inyectar directamente por vía intravenosa y la cantidad de iones de potasio debe calcularse cuidadosamente durante la infusión intravenosa para evitar inyectar hiperpotasemia en el cuerpo humano para inhibir la función cardíaca y causar la muerte.
Las penicilinas tienen baja toxicidad y son los antibióticos con mayor índice de quimioterapia. La reacción alérgica más común a los antibióticos de penicilina ocupa el primer lugar entre todos los tipos de medicamentos, con la tasa de incidencia más alta que alcanza de 5 a 10. Es una reacción cutánea que se manifiesta como erupción cutánea y angioedema. El más grave es el shock anafiláctico, que suele ocurrir a los pocos minutos de la inyección. Los síntomas incluyen disnea, cianosis, descenso de la presión arterial, coma, rigidez de las extremidades y, finalmente, convulsiones, que pueden provocar la muerte si no se rescatan a tiempo. Todas las vías de administración o uso de diversos preparados pueden provocar shock anafiláctico, pero las inyecciones tienen la mayor incidencia. La anafilaxia ocurre independientemente de la dosis del fármaco. Incluso pequeñas cantidades pueden causar shock en personas muy alérgicas a este producto. La inyección en el cuerpo puede provocar convulsiones. La inyección prolongada de grandes dosis puede provocar toxicidad en el sistema nervioso central (como convulsiones, coma), que puede recuperarse interrumpiendo el fármaco o reduciendo la dosis.
Etnogénesis
Alexander Fleming tuvo la suerte de descubrir la penicilina. Una vez se fue de vacaciones y olvidó que en una placa de Petri de su laboratorio estaban creciendo bacterias. Cuando regresó al laboratorio tres semanas después, notó que crecía una mancha de moho en la placa de Petri. Las bacterias alrededor de las manchas de moho están muertas.
¿Qué sustancias potentes emite el moho? Fleming la llamó penicilina y descubrió que mataba muchas bacterias mortales. Sin embargo, debido a que la penicilina rápidamente se volvía inactiva cuando se mezclaba con suero en un tubo de ensayo, Fleming creía que no funcionaría en humanos ni en animales.
Más de 10 años después, Flory y Ernst Boris Chain volvieron a experimentar con la penicilina en 1940. Inyectaron a ocho ratones una dosis letal de estreptococo y luego sólo a cuatro de ellos les dieron penicilina. Al cabo de unas pocas horas, sólo cuatro de los ratones tratados con penicilina seguían vivos y sanos. "¡Es como un milagro!", dijo Flory.
En 1943, las empresas farmacéuticas habían descubierto una forma de producir penicilina en masa. Gran Bretaña y Estados Unidos estaban en guerra con la Alemania nazi. Este nuevo fármaco es muy eficaz para controlar las infecciones de heridas. En 1944, había suficiente suministro del fármaco para tratar a todos los soldados aliados que lucharon durante la Segunda Guerra Mundial.
La penicilina es un importante antibiótico de alta eficacia, baja toxicidad y amplia aplicación clínica. Su exitoso desarrollo mejoró enormemente la capacidad de los seres humanos para resistir infecciones bacterianas y condujo al nacimiento de la familia de los antibióticos.
Antes de la década de 1940, los humanos aún no dominaban un fármaco que pudiera tratar eficazmente las infecciones bacterianas con pocos efectos secundarios. En ese momento, si alguien contraía tuberculosis, significaba que iba a morir pronto. Para cambiar esta situación, los investigadores llevaron a cabo exploraciones a largo plazo, pero el gran avance en esta área se debió a un descubrimiento inesperado.
Un día del verano de 1928, el microbiólogo británico Fleming descubrió un grupo de moho turquesa creciendo en una placa de Petri de Staphylococcus aureus que había sido expuesta accidentalmente al aire. Mientras miraba la placa de Petri con un microscopio, Fleming notó que las colonias de estafilococos que rodeaban el moho se habían disuelto. Esto significa que algunas de las secreciones del moho pueden inhibir el Staphylococcus aureus. La identificación posterior demostró que el moho era Penicillium punctata, por lo que Fleming llamó penicilina a su sustancia antibacteriana. Desafortunadamente, Fleming no pudo encontrar una manera de extraer penicilina de alta pureza, por lo que cultivó cepas de Penicillium de generación en generación y se las proporcionó al patólogo británico Florey y al bioquímico que se estaban preparando para estudiar sistemáticamente la penicilina en 1939. Ernst Boris Chain.
Después de un período de intensos experimentos, Flory y Ernst Boris Chain finalmente extrajeron cristales de penicilina mediante liofilización. Más tarde, Flory descubrió un moho que podía extraer grandes cantidades de penicilina de un melón y preparó una solución de cultivo correspondiente con harina de maíz. Los ensayos clínicos iniciados en 1941 confirmaron la eficacia de la penicilina en el tratamiento de infecciones bacterianas como los estreptococos y la difteria.
La penicilina puede matar bacterias sin dañar las células humanas, porque la penicilamina contenida en la penicilina puede dificultar la síntesis de las paredes celulares bacterianas, provocando la disolución y muerte de las bacterias, mientras que las células humanas y animales no tienen paredes celulares. Sin embargo, la penicilina puede provocar reacciones alérgicas en las personas, por lo que se debe realizar una prueba cutánea antes de su uso. Impulsadas por los resultados de esta investigación, las compañías farmacéuticas estadounidenses comenzaron la producción en masa de penicilina en 1942. Estas penicilinas salvaron a un gran número de enfermos y heridos en la guerra mundial antifascista. De 1943 a 1945, Fleming, Flory y Chain ganaron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por "el descubrimiento de la penicilina y sus efectos clínicos".
La aparición de la penicilina marcó el comienzo de una nueva era en el tratamiento con antibióticos. Después de décadas de mejoras, la penicilina inyectable y la penicilina oral pueden tratar respectivamente la neumonía, la tuberculosis, la meningitis, la endocarditis, la difteria, el ántrax y otras enfermedades. Después de la penicilina, se produjeron continuamente antibióticos como la estreptomicina, el cloranfenicol, la oxitetraciclina y la tetraciclina, lo que mejoró la capacidad de los seres humanos para tratar enfermedades infecciosas. Pero al mismo tiempo, la resistencia de algunas bacterias está aumentando gradualmente. Para abordar este problema, los investigadores están desarrollando antibióticos más eficaces, explorando cómo evitar que las bacterias adquieran genes de resistencia y desarrollando medicamentos antibacterianos de origen vegetal.
Farmacología
La administración oral es fácilmente destruida por el ácido gástrico y las enzimas digestivas. Se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular o subcutánea, alcanzando la concentración plasmática máxima en 15 a 30 minutos. La penicilina tiene una vida media corta en el organismo y se excreta principalmente sin cambios por la orina.
El cloranfenicol tiene un efecto antibacteriano de amplio espectro. Es más eficaz contra las bacterias Gram negativas que contra las bacterias Gram positivas. Es más eficaz contra la fiebre tifoidea, la gripe y la tos ferina. También es eficaz contra las infecciones por rickettsias (como el tifus) y las infecciones virales (como el tracoma) y tiene buenos efectos curativos. También tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre Brucella, Escherichia coli, Aerobacillus aerogenes, neumonía, disentería, Vibrio cholerae, meningococos, gonococos, etc. Este producto es un agente bacteriostático y su mecanismo de acción es principalmente inhibir la síntesis de proteínas bacterianas. Actúa sobre la subunidad 50S de la ribonucleoproteína, inhibe la acción de la peptidil transferasa y previene el crecimiento de cadenas peptídicas. Clínicamente, se utiliza principalmente para infecciones por Salmonella como la fiebre tifoidea y la fiebre paratifoidea. Tiene un buen efecto curativo y sigue siendo el fármaco de elección para el tratamiento de estas enfermedades.
Función
La penicilina tiene un buen efecto antibacteriano contra Streptococcus, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus que no producen penicilinasa. Tiene un efecto antibacteriano moderado contra enterococos, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces bovis, Streptococcus moniliforme, Listeria monocytogenes, Leptospira y Treponema pallidum. Este producto también tiene cierta actividad antibacteriana contra Haemophilus influenzae y Bordetella pertussis. Otras bacterias aeróbicas gramnegativas o anaeróbicas facultativas son menos sensibles a este producto. Este producto tiene buena actividad antibacteriana contra Clostridium difficile, bacterias anaeróbicas Peptostreptococcus y Bacteroidetes melanogénicos, pero tiene poca actividad antibacteriana contra Bacteroides fragilis. La penicilina ejerce un efecto bactericida al inhibir la combinación de cadenas tetrapeptídicas y puentes entrecruzados de pentapéptidos en la pared celular bacteriana, dificultando la síntesis de la pared celular. Eficaz contra las bacterias Gram positivas, la penicilina es menos efectiva contra las bacterias Gram negativas porque carecen del puente de reticulación pentapéptido.
Entre ellas, la penicilina es el fármaco de elección para las siguientes infecciones:
1. Infecciones estreptocócicas hemolíticas, como faringitis, amigdalitis, escarlatina, erisipela, celulitis y fiebre puerperal.
2. Infección por Streptococcus pneumoniae, como neumonía, otitis media, meningitis y bacteriemia.
3. Infecciones estafilocócicas que no producen penicilinasa.
4. Ántrax
5. Infecciones por clostridios, como el tétanos y la gangrena gaseosa.
6. Sífilis (incluida la sífilis congénita)
7. Leptospirosis
8. Fiebre recurrente
9.
10. La penicilina y los aminoglucósidos se usan en combinación para tratar la endocarditis por estreptococo viridans.
La penicilina también se puede utilizar para tratar:
1. Meningitis cerebroespinal epizoótica
2. Actinomicosis
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4. Angina de Fensen
5. Enfermedad de Lyme
6. Mata más infecciones por Pasteurella.
7. Fiebre por mordedura de rata
8. Infección por Listeria
9. Muchas infecciones por bacterias anaeróbicas excepto Bacteroides fragilis.
La penicilina se puede utilizar para prevenir la endocarditis infecciosa en pacientes con cardiopatías reumáticas o congénitas antes de cirugías y procedimientos orales, dentales, gastrointestinales o genitourinarios.
Métodos de fabricación
Los métodos de producción de la penicilina natural y la penicilina semisintética son completamente diferentes.
Penicilina natural
La producción de penicilina G se puede dividir en dos pasos: fermentación por cepa y extracción y refinado. (1) Fermentación por cepa: inocular Penicillium chrysogenum en un medio sólido y cultivarlo a 25 °C durante 7 a 10 días para obtener un cultivo de esporas de Penicillium. Use agua esterilizada para inocular las esporas en el medio de cultivo estéril en el tanque de semillas e introduzca aire estéril, agite y cultive a 27 ° C durante 24 a 28 horas, y luego inocule el líquido de cultivo de semillas en el tanque de fermentación que contiene; benceno En el medio esterilizado del precursor de ácido acético, se introdujo aire estéril y el medio de cultivo se agitó y se cultivó a 27°C durante 7 días. Durante el proceso de fermentación se debe agregar precursor de ácido fenilacético y un medio de cultivo adecuado. (2) Extracción y refinación: enfriar y filtrar el líquido de fermentación de penicilina. Bajo la condición de pH 2 ~ 2,5, use acetato de butilo para realizar una extracción a contracorriente en múltiples etapas del filtrado en el extractor para obtener un extracto de éster butílico, que se transfiere a una solución tampón de pH 7,0 ~ 7,2 y luego se transfiere a éster butílico. . El extracto de éster butílico se decolora con carbón activado, se le añade un agente formador de sal y se obtiene mediante destilación azeotrópica. La sal sódica de la penicilina G se prepara pasando la sal potásica de la penicilina G a través de una resina de intercambio iónico (forma sódica).
Penicilinas semisintéticas
Se pueden preparar varios tipos de penicilinas semisintéticas mediante reacciones de acilación entre 6APA y varios ácidos orgánicos sintetizados químicamente.
El 6APA se obtiene escindiendo la penicilina G o V utilizando la penicilina acilasa producida por microorganismos. Las reacciones enzimáticas generalmente se llevan a cabo a 40 ~ 50°C y pH 8 ~ 10. En los últimos años, se ha aplicado la tecnología de inmovilización de enzimas a la producción de 6APA, simplificando el proceso de lisis. También se puede producir 6APA a partir de penicilina G mediante escisión química, pero el coste es mayor. La introducción de cadenas laterales consiste en usar primero un agente clorante para convertir el ácido orgánico correspondiente en un cloruro de ácido y luego, dependiendo de la estabilidad del cloruro de ácido, usar una base inorgánica u orgánica como agente de condensación para acilar con 6APA en agua o disolventes orgánicos. La reacción de condensación también se puede realizar directamente en el líquido de pirólisis sin necesidad de separar 6APA.
Forma farmacéutica, uso y dosificación
Comprimidos: 0,25 gramos cada uno. Cápsulas: 0,25g cada una. Inyección: cada 2 ml, que contienen 0,25 g de medicamento. Gotas para los ojos: 8 mg: 0,02 g por vía oral, 1 a 2 g/día para los niños, tomar de 50 a 100 mg por kilogramo de peso corporal al día, repartidos en 2 a 4 veces. Los adultos toman una inyección intramuscular, de 0,5 a 1 g cada vez, dos veces al día; los niños toman de 25 a 50 mg por kilogramo de peso corporal, dos veces al día. Goteo intravenoso, la dosis es la misma que la inyección intramuscular. Debido a que la inyección utiliza propilenglicol como disolvente, se debe diluir a 2,5 mg con inyección isotónica de glucosa o solución salina normal: los ml son para uso posterior, es decir, 2 mg (0,25 g) se deben diluir con 100 ml de infusión y extraer. con una aguja vacía y seca para evitar la cristalización. Después de la dilución, comprobar cuidadosamente la ausencia de cristalización antes de su uso.
Efectos inversos
1. La principal reacción tóxica es la inhibición de la función hematopoyética de la médula ósea, provocando granulocitopenia y trombocitopenia. Si se encuentra leucopenia o trombocitopenia leve durante la medicación, se debe suspender la medicación inmediatamente y, en general, es posible la recuperación. La anemia aplásica causada por el cloranfenicol es rara pero difícil de revertir y, a menudo, mortal. Ocurre principalmente en niños que han usado cloranfenicol repetidamente durante mucho tiempo y ocasionalmente ocurre en pequeñas cantidades.
2. Las reacciones alérgicas son raras, pero también pueden causar erupciones cutáneas y fiebre por medicamentos. Algunos pueden causar ictericia y aquellos con enfermedad hepática existente pueden incluso causar necrosis hepática aguda.
3. Puede provocar alucinaciones, delirio y otros síntomas mentales, que suelen aparecer entre 3 y 5 días después de tomar el fármaco y desaparecen a los dos días de suspenderlo.
4. Pueden producirse reacciones gastrointestinales tras la administración oral, como náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, etc.
Efectos secundarios
1 La penicilina tiene una toxicidad muy baja, pero es propensa a reacciones alérgicas, con una tasa de incidencia de aproximadamente 5 a 10. Las enfermedades más comunes son erupciones cutáneas, asma, fiebre medicamentosa y shock anafiláctico grave, que puede provocar la muerte.
Cuando se utilizan grandes dosis de penicilina para combatir infecciones, pueden aparecer síntomas neuropsiquiátricos, como hiperreflexia, alteración sensorial, convulsiones, somnolencia, etc. , se puede recuperar discontinuando el fármaco o reduciendo la dosis.
Se debe realizar una prueba de alergia cutánea antes de utilizar penicilina. Si se produce un shock anafiláctico, se deben inyectar inmediatamente 0,1 epinefrina, 0,5 ml ~ 1 ml por vía subcutánea o intramuscular, junto con oxígeno, antihistamínicos y hormonas adrenocorticales.
El dolor local es evidente cuando se inyecta sal de potasio por vía intramuscular. El dolor se puede eliminar disolviéndolo con una solución de alcohol bencílico como diluyente.
Las bacterias son resistentes a la penicilina.
Existen tres mecanismos principales de resistencia bacteriana a la penicilina:
1. Las bacterias producen β-lactamasa para hidrolizar e inactivar la penicilina;
2. la penicilina en las bacterias, pbps, ha cambiado;
3. La permeabilidad de la pared celular a la penicilina se reduce. Entre ellos, el primer mecanismo es el más común y el más importante.
Los antibióticos tipo penicilina tienen buena solubilidad en agua y su vida media de eliminación en sangre es en su mayoría inferior a 2 horas. Se excretan principalmente por los riñones y la mayoría de las especies se pueden eliminar mediante hemodiálisis.
Según la normativa del Ministerio de Salud de mi país, se debe realizar una prueba cutánea de penicilina antes de usar antibióticos de penicilina. Aquellos que sean positivos están prohibidos.
Cosas a tener en cuenta
1. Evite la compatibilidad con medicamentos alcalinos cuando se toman por vía oral o se inyectan para evitar la descomposición y el fallo.
2. Este producto no debe mezclarse con clorhidrato de tetraciclina, kanamicina, polimixina E, sulfadiazina sódica, trifosfato de adenosina, coenzima A, etc. para evitar precipitaciones o degradación.
3. El cloranfenicol y la penicilina generalmente no son adecuados para usarse juntos, porque durante el período de reproducción, el cloranfenicol es un agente bacteriostático y la penicilina es un bactericida. Combinarlos afectará la actividad antibacteriana de la penicilina y reducirá su actividad. eficacia. Sin embargo, este tema sigue siendo controvertido y hay opiniones diferentes, porque la combinación de los dos tiene buenos efectos clínicos en infecciones mixtas de bacterias Gram positivas, bacterias negativas e infecciones intracraneales. Si es necesario, la solución debe ir precedida de penicilina durante 2 a 3 horas seguida de cloranfenicol.
4. Debido a que este producto puede inhibir la actividad de ciertas enzimas hepáticas, puede interferir con la biotransformación de tolbutamida, fenitoína y dicumarol en el cuerpo humano y mejorar la biotransformación de tolbutamida y fenitoína. efecto anticoagulante del dicumarol y la warfarina.
5. Utilizar con precaución en lactantes y niños pequeños, pacientes con disfunción hepática y renal, utilizar con precaución en mujeres embarazadas al final del embarazo y no debe ser utilizado por mujeres lactantes.
Además de las pruebas cutáneas antes de usar penicilina, también debes prestar atención a los siguientes puntos:
1. Inyecta la penicilina en una unidad médica habitual con equipo de rescate. Una vez que se produce una reacción alérgica, se puede obtener un tratamiento de rescate oportuno y eficaz. Si se siente mareado, nervioso, sudoroso o tiene dificultad para respirar en cualquier momento durante la inyección, informe a su médico y enfermera inmediatamente.
2. Después de inyectarse penicilina, permanezca en el hospital en observación durante al menos 20 minutos y salga si no siente molestias.
3. No use penicilina cuando tenga mucha hambre, para no reducir la tolerancia del cuerpo al medicamento cuando tenga hambre e inducir reacciones adversas como desmayos con agujas.
4. Las dos inyecciones no deben estar demasiado cerca una de la otra, preferiblemente 4-6 horas. Al instilar penicilina por vía intravenosa, la velocidad inicial no debe ser demasiado rápida y no debe exceder las 40 gotas por minuto. Observe durante 10 a 20 minutos si no hay reacciones adversas antes de ajustar la velocidad de infusión.
5. Si tiene antecedentes de inyección de penicilina ese día y se siente mareado, palpitaciones, sudoración o dificultad para respirar en casa, debe ser enviado al hospital para un diagnóstico y tratamiento a tiempo.
Interacciones en la compatibilidad de la penicilina;
En los últimos años, el problema del abuso clínico de medicamentos ha provocado algunas reacciones adversas, especialmente las interacciones y reacciones adversas provocadas por la compatibilidad de la penicilina con otras drogas La reacción no se puede ignorar.
1 La penicilina no debe usarse en combinación con antibióticos similares.
Debido a que su espectro antibacteriano y sus mecanismos antibacterianos son en su mayoría similares, los efectos combinados no son aditivos. Por el contrario, el uso combinado puede empeorar el daño renal y provocar dificultad para respirar o paro respiratorio. Existe resistencia cruzada entre ambos y no se recomienda el uso combinado de dos antibióticos β-lactámicos.
La penicilina no debe usarse en combinación con sulfonamidas y tetraciclinas.
La penicilina es un "bactericida" durante el período de reproducción y dificulta la síntesis de las paredes celulares bacterianas, mientras que la tetraciclina es un "agente bacteriostático" que afecta a la síntesis de proteínas. Los efectos combinados de la penicilina y la tetraciclina son antagonistas y, en general, no deben utilizarse. Los datos clínicos muestran que la eficacia antibacteriana de la penicilina sola es del 90%, la de las sulfamidas solas es del 81% y la de los dos fármacos combinados es del 75%, a menos que existan circunstancias especiales, no deben usarse juntos.
No se debe combinar la penicilina con aminoglucósidos.
La mezcla de penicilina y gentamicina es la misma que el equipo de perfusión utilizado por el paciente. Debido a que los betalactámicos de la penicilina pueden inactivar la gentamicina, el mecanismo es una interacción química entre los dos, por lo que está prohibido mezclarlos. La penicilina se administra por vía intravenosa y la gentamicina por vía intramuscular.
En resumen, no se deben subestimar las reacciones adversas a los medicamentos causadas por una compatibilidad inadecuada con la penicilina y las interacciones medicamentosas. La penicilina es el antibiótico más utilizado para tratar diversas enfermedades infecciosas. Comprenda estrictamente las indicaciones, combínelas de manera razonable y tome medidas efectivas para reducir reacciones adversas innecesarias.
Familia de la penicilina
La penicilina se utilizó clínicamente a principios de la década de 1940. Después de una extensa investigación sobre la penicilina, se descubrieron algunas penicilinas. Mediante modificación química de la penicilina se han obtenido algunas penicilinas semisintéticas eficaces. En la década de 1970, se descubrieron algunas penicilinas con un núcleo original similar a la penicilina y que contenían un anillo β-lactámico pero no una estructura de anillo de tetrahidrotiazol. Se pueden dividir en tres generaciones: la primera generación de penicilinas se refiere a las penicilinas naturales, como las penicilinas. . G (bencilpenicilina); las penicilinas de segunda generación se refieren a penicilinas semisintéticas obtenidas cambiando la cadena lateral del ácido 6-aminopenicilánico (6-APA), como trimetoprim, carbenicilina, ampicilina, etc. La penicilina de tercera generación es el núcleo madre y tiene el mismo anillo β-lactámico que la penicilina pero sin el anillo de tetrahidrotiazol, como la tiomicina y la nocardiomicina.
Método de concentración de penicilina
Un método que utiliza penicilina para matar específicamente células de tipo salvaje y retener células auxotróficas. La penicilina inhibe la síntesis de las paredes celulares bacterianas, por lo que sólo puede matar las bacterias que están creciendo y multiplicándose, pero no las que han dejado de dividirse. En un medio líquido selectivo que sólo puede cultivar el tipo salvaje pero no el tipo mutante, la penicilina mata al tipo salvaje, pero no mata al tipo mutante, eliminando así el tipo salvaje y concentrando el tipo mutante. Se puede aplicar a bacterias y actinomicetos y es uno de los métodos comunes para detectar mutantes auxotróficos.
Penicilina isleña
Si el arroz no se trilla y seca a tiempo después de la cosecha, fácilmente provocará moho al apilarlo. Los granos mohosos se convierten en "arroz amarillo" o "arroz amarillo enriado" después de la trilla, lo que se debe principalmente a la contaminación por Penicillium (Penicillium.islandicum). El arroz amarillo es común en áreas tropicales y subtropicales como el sur de mi país y Japón. Los ratones que toman 200 g de arroz amarillo contaminado con Penicillium islandum por vía oral todos los días morirán de hipertrofia hepática en aproximadamente una semana. Si se alimenta con 0,05 g de arroz amarillo todos los días durante dos años consecutivos, se puede provocar cáncer de hígado. Las encuestas epidemiológicas muestran que la incidencia del cáncer de hígado está relacionada con el consumo excesivo de arroz mohoso por parte de los residentes. Las personas que comen arroz amarillo sufrirán intoxicaciones (necrosis hepática, coma hepático) y cirrosis hepática. Penicillium insularis no sólo produce penicilina isleña, sino que también produce muchas micotoxinas, como ciclopenicilina, luteoescirina y eritritinas.
Tanto la penicilina isleña como Huang Tianjing tienen una fuerte actividad cancerígena. La estructura de Huang Tianjing es similar a la de la aflatoxina, y su toxicidad y actividad cancerígena también son comparables a las de la aflatoxina. La ingesta diaria de 7 mg/kg de Huangtianjing durante varias semanas puede provocar necrosis hepática en ratones, y la ingesta prolongada de dosis bajas puede provocar cáncer de hígado. La ciclina es un péptido con estructura de anillo de cloro. Su LD50 oral en ratones es de 6,55 mg/kg de peso corporal y tiene una fuerte toxicidad aguda. La ingesta de cloruro circulante puede provocar lesiones necróticas en el hígado de ratones en un corto período de tiempo, y pequeñas dosis a largo plazo pueden provocar cáncer.