¿Qué son la aspirina y las sulfas?
Ya alrededor del año 1550 a.C., documentos en papiros del antiguo Egipto registraban que las hojas de sauce podían aliviar el dolor. En 1763, las memorias del reverendo Hiiragi publicadas por la Royal Society de Londres afirmaban que moler la corteza de sauce hasta convertirla en polvo podía curar la malaria y la fiebre. En 1829, el farmacéutico francés Leroux aisló por primera vez la salicina de la corteza del sauce. En aquella época, Majandy, médico y fisiólogo de París, probó la salicina, creyendo que podía detener todo tipo de fiebre, sin importar de qué tipo, en uno o dos días.
La salicina se encuentra en la corteza, ramas y hojas de los sauces y álamos. El ácido salicílico se genera después de la hidrólisis, lo que llevó a los químicos a darse cuenta de que la función medicinal de las hojas y la corteza del sauce reside en el ácido salicílico.
En 1897, F. Hoffman, un investigador de Bayer en Alemania, utilizó ácido salicílico para tratar la enfermedad de su padre. El ácido salicílico tenía un sabor amargo y provocaba una sensación de ardor en el estómago. Entonces hizo reaccionar el ácido salicílico con ácido acético y anhídrido acético, de modo que el grupo acetilo (--COCH3) en el anhídrido acético reemplazó al hidrógeno (H) en el grupo hidroxilo (-OH) en el anillo de benceno que puede causar ardor, convirtiéndose en ácido acetilsalicílico (CH3CO-).
Sin embargo, este producto y los discos experimentales llevan más de un año languideciendo en las estanterías de Bayer. No fue hasta que otro investigador científico, Eichengreen, realizó personalmente experimentos con este producto y pidió a algunos médicos que realizaran experimentos con pacientes que atrajo la atención de los líderes de Bayer. Después de que los farmacólogos identificaron resultados convincentes, Bayer se registró con el nombre de Aspirina en febrero de 1899. .
Este químico se utiliza y promociona sin mucha publicidad. Al principio se proporcionaba simplemente de forma gratuita a hospitales y médicos. Sin embargo, la difusión de la aspirina y los artículos publicados en revistas médicas de la época hicieron de la aspirina un gran éxito y pronto se extendió por todo el mundo. En 1900, F. Hoffman obtuvo una licencia de producción de la Oficina de Patentes de Estados Unidos, lo que desencadenó algunas disputas sobre las patentes de producción de aspirina. Los británicos no reconocieron esta patente y la Real Academia de Ciencias afirmó que F. Hofmann simplemente repitió el trabajo del químico alemán Kraut alrededor de 1860. Todavía el 6 de septiembre de 1999, los medios de comunicación británicos publicaban las palabras de Sneed, subdirector del Departamento de Farmacia de la Universidad de Strathclyde en el Reino Unido: El mentor de F. Hoffmann, Essien Green, fue el verdadero descubridor de la aspirina. F. Hoffman sólo sintetizó aspirina bajo la dirección de Eichengreen. F. Hoffmann anunció que era el inventor de la aspirina en 1934, un año después de que los nazis se apoderaran de Alemania. En aquel momento, Eichengreen luchaba por mantener la fábrica que había fundado tras dejar Bayer. Posteriormente, debido a su ascendencia judía, fue encarcelado en un campo de concentración nazi. No fue hasta 1949 que Eichengreen salió a refutar las mentiras de F. Hoffman. Eichengreen murió poco después.
La aspirina se utiliza como medicina antipirética, analgésica y antirreumática desde hace más de 100 años, y su prestigio nunca ha disminuido. La gente todavía lo usa para prevenir y tratar enfermedades cardíacas. Antes (1887), otro investigador de la empresa Bayer creó el analgésico antipirético ch 3 conh 6 H4 oc 2h 5. Los nombres comerciales de fenacetina y cafeína se convirtieron en el fármaco compuesto APC.
A principios del siglo XX, los químicos estudiaron la relación entre la estructura de las sustancias y la farmacología, y comenzaron a diseñar y fabricar conscientemente nuevos fármacos químicos. El bioquímico alemán Eyerich se dedica a estudiar los efectos de las toxinas en el cuerpo, con la esperanza de encontrar una "bala mágica" que no dañe el cuerpo humano sino que sólo destruya las bacterias. En 1887, descubrió que el azul de metilo alcalino podía teñir algunas bacterias parásitas, pero no las células y los tejidos humanos. Razonó que si las moléculas del tinte se combinaran con algunos genes que mataran las bacterias, podría convertirse en un fármaco específico. En 1907, descubrió un tinte rojo tripanosoma que podía teñir los tripanosomas y matar los tripanosomas que causaban la enfermedad del sueño.
Creía que la parte activa de la molécula roja del tripanosoma es una estructura azo (-NN-), por lo que creía que la estructura similar del arsénico (-AsAs-) en la tabla periódica de elementos también podría causar el mismo efecto. En la primavera de 1909, Ehrlich y su asistente, el químico japonés Qin Zuoshiro, desarrollaron el medicamento número 606, 3,3'-diamino-4,4'-dihidroxiarsenobenceno, llamado polvo de Solford, que significa un agente de arsénico seguro que puede matar. Treponema pálido. Se sintetizó el 1912.914, menos tóxico, llamado New Solford Powder, que trató eficazmente la sífilis, que había prevalecido durante mucho tiempo en aquella época, y promovió en gran medida la investigación de la medicina química. En 1926, Alemania sintetizó la estrella de la polilla para controlar la malaria. Al igual que la quinina, tenía un núcleo de quinolina. En 1930, Estados Unidos sintetizó Adipin, que tenía mejores propiedades antipalúdicas que la quinina. Y es muy barato Durante la Segunda Guerra Mundial, después de que Japón invadiera el origen de la quinina en el sudeste asiático, estos dos medicamentos, especialmente Adipin, jugaron un papel importante en la prevención y el tratamiento de la malaria por parte de las tropas británicas y estadounidenses.
Después de 606 y 914, los últimos compuestos importantes son las sulfonamidas. La síntesis de sulfonamidas se inició con el uso de Perantox, un colorante azoico rojo fabricado en 1932 por Dormac, químico y farmacéutico de la empresa química francesa en Alemania. Es 4-sulfonamida-2,4-diaminoazobenceno. En 1935, Domac descubrió el efecto letal del Blancdoxil sobre los estreptococos y realizó investigaciones sobre tratamientos farmacológicos y clínicos. En ese momento, a su hija le pincharon el dedo, lo que le provocó sepsis. Domac decidió probar Brondosil, cuya eficacia aún no se ha determinado. Después de tomar el medicamento, los síntomas desaparecieron y se recuperó a los pocos días. Obtuvo una patente alemana ese mismo año y publicó un informe de que Blancdox podía curar la septicemia por estreptococo hemolítico, la fiebre puerperal y la erisipela, que tenían una alta tasa de mortalidad en ese momento, atrayendo la atención de científicos de todo el mundo.
El efecto antibacteriano de Blancdox ha llevado a los científicos a explorar más a fondo su farmacología y estructura. Los estudiosos alemanes creen que es causado por el grupo azo de la molécula. Pero en realidad no tiene ningún efecto bactericida en el tubo de ensayo. Sólo funciona en el cuerpo. Desde 65438 hasta 1935, el farmacólogo italiano nacido en Suiza Beauvet y otros realizaron experimentos en el Instituto Pasteur de París, Francia, y demostraron que las sulfonamidas aparecían en la orina después de tomar paracetamol. El uso de sulfonamidas en lugar de paracetamol tiene la misma eficacia y menos toxicidad. En base a esto, creen que el efecto terapéutico de Blancdox se debe a su degradación en el organismo y a la liberación de sulfonamidas, que tienen efectos antibacterianos.
Como resultado, científicos de varios países han sintetizado una gran cantidad de derivados con sulfonamida como sustancia original y han descubierto muchos fármacos de sulfonamida excelentes. En 1938, Alemania sintetizó sulfaacetilo, un fármaco antitóxico para la gonorrea y las infecciones del tracto urinario. Ese mismo año, los británicos sintetizaron sulfapiridina, un fármaco eficaz para el tratamiento de la neumonía y la meningitis. El sulfatiazol, producido en los Estados Unidos en 1939, es un fármaco eficaz para el tratamiento de neumococos y estafilococos. Luego se elaboraron sulfaguanidina y sulfadiazina, que fueron bactericidas intestinales y tratamientos para la disentería bacilar respectivamente. A finales de los años 1930 y 1940, las sulfonamidas se desarrollaron vigorosamente y la síntesis de sulfonamidas en varios países alcanzó su punto máximo.
Pero en este periodo también aparecieron las pseudosulfas. En 1937, un médico estadounidense MAS ngel fundó la empresa MAS ngel para preparar elixires de sulfonamida con dietilenglicol (CH2 OH) 2O y venderlos en el mercado. El dietilenglicol es un líquido incoloro, dulce y viscoso que es tóxico y ha envenenado a 73 personas. En respuesta, Mason Gill fue procesado y multado con 16.800 dólares.
1936 1945 En febrero, Roosevelt, el 32º presidente de los Estados Unidos (1882~1945), fue hospitalizado debido a una infección de garganta. Para entonces la infección se había extendido a la fístula y estaba muriendo. Una semana después de ser hospitalizado, el 16 de diciembre de 1936, su médico anunció que el presidente había tomado una pastilla de sulfonamida y estaba fuera de peligro. El New York Times lo informó inmediatamente con el titular "El presidente Roosevelt se salvó gracias a nuevos medicamentos", y luego publicó el titular "El descubrimiento de Domac es un logro médico excepcional en la última década", lo que despertó el interés de los médicos estadounidenses y del público en las sulfonamidas. . de atención.
Domac y Beauvais ganaron el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1939 y 1957 respectivamente.