DBPR186, un nuevo fármaco candidato contra el cáncer desarrollado utilizando el sistema de transporte DM-1

¿Cómo se puede desarrollar inmunidad a través de la dieta? Los funcionarios y ciudadanos de biotecnología de Taiwán pueden ayudarse mutuamente a crear un futuro deslumbrante. Estudio: Comer muchos alimentos procesados ​​aumenta el riesgo de sufrir cambios cromosómicos relacionados con el envejecimiento. Estudios extranjeros han confirmado que la melitina se puede utilizar para inhibir las células malignas del cáncer de mama. Los "sistemas de administración de medicamentos contra el cáncer" que combinan anticuerpos con medicamentos contra el cáncer son una tendencia candente en el desarrollo de nuevos medicamentos contra el cáncer. El equipo de investigación del sistema de administración de medicamentos contra el cáncer del Instituto de Biotecnología y Medicamentos de nuestro hospital utiliza compuestos de moléculas pequeñas para reemplazar el efecto de unión específica de los anticuerpos para desarrollar una nueva generación de medicamentos contra el cáncer.

Esta tecnología utiliza fosfatidilserina (PS 1, 2), que se expresa abundantemente en los sitios tumorales, como una molécula diana importante para combinar medicamentos para combatir el cáncer. Después de más de cuatro años, con el apoyo del Ministerio de Asuntos Económicos, el equipo de I+D desarrolló con éxito el nuevo fármaco anticancerígeno DBPR186 utilizando un nuevo derivado de lutidina amina combinado con las propiedades del PS. Agosto de este año (2020) (DM-1) candidato a fármaco.

Este compuesto administra el fármaco anticancerígeno DM-1 al tejido tumoral y al tejido tumoral, y libera DM-1 después de combinarlo con PS de alta concentración, que puede aumentar la concentración del fármaco en el tumor y mejorar la eficacia anticancerígena y reduce en gran medida los efectos secundarios de los medicamentos. Además de las características anteriores, el sistema de administración de fármacos de derivados de lutidina tiene otro punto destacado, es decir, el fármaco administrado puede mejorar una vez más el reconocimiento de las señales de PS, duplicando la capacidad del sistema de administración de fármacos para detectar señales, optimizando así el efecto terapéutico. .

El equipo de investigación del sistema de administración de medicamentos contra el cáncer del Instituto de Biotecnología y Medicina de nuestro hospital incluye cuatro laboratorios que incluyen química medicinal, biología molecular, farmacocinética y toxicología de medicamentos animales. Cada laboratorio realiza diferentes tareas en etapas para producir conjuntamente un nuevo fármaco candidato en desarrollo, DBPR186, con potencial de desarrollo y patentabilidad. En primer lugar, el equipo de investigación de química medicinal (Pan Peiyun, Lai, Wu Weiting, Liu, etc.) y el investigador asociado Zou Lun han intentado continuamente sintetizar más de 20 derivados de lutidina amina modificados con grupos funcionales específicos.

La evaluación y confirmación de la resonancia de plasmón superficial (SPR) por parte del Laboratorio de Investigación Xu mostró que los derivados de la lutidina amina pueden aumentar eficazmente la capacidad de unión al PS. El equipo de investigación de química medicinal lo combinó con el fármaco anticancerígeno DM-1, sintetizó más de 90 complejos y optimizó la hidrofilicidad del sistema de administración del fármaco a través de conectores para mejorar la eficiencia de los complejos en el cuerpo. La prueba farmacocinética del complejo sintetizado fue realizada por el laboratorio del profesor asociado Ye. Al mismo tiempo, el equipo de investigación de química medicinal también diseñó un nuevo tipo de conector para unirse a DM-1, mejorando la estabilidad farmacocinética del complejo y entregando DM-1 a los tejidos tumorales. Después de unirse a PS, el conector se rompe y libera el fármaco anticancerígeno DM-1.

Inmediatamente después, el equipo de laboratorio del investigador Chen Jidong (el Dr. Qiu, el Dr. Xu Jiayu y varios asistentes de investigación) se hicieron cargo de las pruebas de toxicidad y farmacología en animales. Los resultados de las pruebas en animales del cáncer de mama triple negativo (HCC1806). ) demostraron que DBPR186 (3 mg/kg una vez a la semana durante 3 semanas) puede completar el tratamiento de tumores grandes (~700 mm3).

¿Se ha realizado hasta ahora el diseño de la patente de DBPR186? y ha llevado a cabo una cooperación entre la industria y la universidad con compañías farmacéuticas nacionales para lograr los objetivos previstos de continuar con los derechos de propiedad intelectual y crear valor de producto. Este estudio adopta la estrategia de investigación y desarrollo de nuevos medicamentos y medicamentos cuasi nuevos, y utiliza el equipo técnico integrado del Instituto de Biotecnología y Medicamentos de nuestro hospital para realizar investigación y desarrollo de medicamentos, proporcionando fuentes de tecnología de alta calidad para la biotecnología nacional. Se espera que los resultados de la investigación con potencial de desarrollo industrial se transfieran lo antes posible. Ir a compañías farmacéuticas de biotecnología nacionales y extranjeras e introducir nuevas tecnologías farmacéuticas y productos desarrollados en China en el mercado internacional, para lograr el objetivo final. de beneficiar a los pacientes.