Diseño farmacocinético de nuevos fármacos

La optimización de las propiedades farmacocinéticas es uno de los aspectos importantes del diseño de fármacos. Al optimizar la absorción y distribución de medicamentos mediante modificaciones estructurales o diseño molecular, se pueden lograr avances en los medicamentos protegidos por patentes extranjeras. En términos generales, la optimización de las propiedades farmacocinéticas no implica la estructura básica del fármaco, por lo que la probabilidad de éxito es mayor y es posible obtener fármacos con derechos de propiedad intelectual independientes al menor costo. La optimización estructural se realiza en función de los resultados de los estudios metabólicos para lograr previsibilidad o controlabilidad de las propiedades farmacocinéticas y reducir las diferencias individuales y las interacciones farmacológicas. Mejorar la biodisponibilidad

Liberación dirigida: utiliza enzimas o diferencias de pH para los tejidos u órganos diana para lograr la hidrólisis dirigida de profármacos, mejorando así la selectividad de acción.

Terapia enzimática-profármaco en la investigación de fármacos antitumorales: colocación de enzimas (no en el cuerpo) selectivamente en tejidos diana (dirigidos por anticuerpos o dirigidos por receptores) o expresados ​​(dirigidos por genes), explicación del profármaco Liberación Moléculas de fármacos citotóxicos.

Mejorar la biodisponibilidad

Diseñar medicamentos blandos que controlen el metabolismo, como repaglinida y nateglinida, que tienen las ventajas de un inicio rápido y un tiempo de efecto corto, y pueden controlar eficazmente el aumento. Reduce el azúcar en sangre después de las comidas, evita los efectos secundarios de la hipoglucemia y la obesidad y ajusta razonablemente los niveles de azúcar en sangre, por eso se le llama un fármaco que piensa como islotes. Cribado farmacocinético

La evaluación de la farmacocinética preclínica está cada vez más implicada en el proceso de desarrollo e investigación de fármacos:

Farmacodinamia in vitro-farmacodinamia in vivo Ciencia - Seguridad - Farmacocinética

Farmacodinamia in vitro - Farmacocinética - Farmacodinamia in vivo - Seguridad

De manera similar al desarrollo de la tecnología de detección farmacodinámica de dosis de alto rendimiento, también se están estableciendo y aplicando métodos de detección farmacocinética de dosis de alto rendimiento. De manera similar, para mejorar la naturaleza científica del diseño de fármacos, se ha desarrollado tecnología de detección virtual asistida por computadora para establecer y optimizar modelos y realizar pruebas virtuales a través del modelo, como el descubrimiento del nuevo fármaco hipolipemiante enzetibe. La tecnología de detección virtual farmacocinética también ha atraído la atención de los trabajadores farmacéuticos.