Instrucciones para las tabletas de clorhidrato de clonidina

Versión: Segundo lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2002

Descripción: Las instrucciones para las tabletas de clorhidrato de clonidina fueron emitidas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos. el 5 de febrero de 2002 se publicó la Carta Japonesa de Supervisión e Inspección de Medicamentos [2002] N° 58 "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos". El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es una muestra de referencia recomendada después de la revisión estándar. Si la empresa tiene alguna duda, puede brindar sugerencias de modificación. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros elementos; las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre común: tabletas de clorhidrato de clonidina

Nombre antiguo:

Nombre comercial:

Inglés nombre: Tabletas de clorhidrato de clonidina

Pinyin chino: Yɑnsuɑn Keledinɡ Piɑn

Los ingredientes principales y sus nombres químicos de este producto son: [2 (2,6 diclorofenil) imino] Clorhidrato de imidazolidina.

Fórmula estructural: (ver colirio de clorhidrato de clonidina)

Fórmula molecular: C9H9Cl2N3·HCl

Peso molecular: 266,56

Propiedades

Este producto es una tableta de color blanco.

Farmacología y Toxicología

Efectos farmacológicos

(1) La clonidina es un agonista de los receptores α.

(2) La clonidina estimula directamente los receptores a2 de la membrana postsináptica central en el hipotálamo y el oblongo, excitando las neuronas inhibidoras, reduciendo la salida de los impulsos nerviosos simpáticos centrales, inhibiendo así la actividad del nervio simpático periférico. La clonidina también estimula los receptores A2 de la membrana presináptica del nervio simpático periférico, mejora su efecto de retroalimentación negativa, reduce la liberación de norepinefrina de los nervios periféricos, reduce la resistencia vascular periférica y renal, ralentiza la frecuencia cardíaca y reduce la presión arterial. El flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular se mantuvieron esencialmente sin cambios. Los síntomas ortostáticos son leves o menos comunes y rara vez ocurre hipotensión ***.

(3) El clorhidrato de clonidina reduce moderadamente el gasto cardíaco (15-20) en posición supina sin cambiar la resistencia vascular periférica; reduce ligeramente el gasto cardíaco y la resistencia vascular periférica cuando se inclina a 45°C. Después del tratamiento a largo plazo, el gasto cardíaco tiende a normalizarse, pero la resistencia vascular periférica continúa disminuyendo. La mayoría de los pacientes que toman clonidina tienen una frecuencia cardíaca más lenta, pero el fármaco no tiene ningún efecto sobre la hemodinámica.

(4) Los estudios clínicos han confirmado que la clonidina reduce la actividad de la renina plasmática, la secreción de aldosterona y catecolaminas, pero la relación exacta entre estos efectos farmacológicos y los efectos antihipertensivos no está del todo clara.

(5) El uso agudo de clorhidrato de clonidina*** libera la hormona del crecimiento en niños y adultos, pero el uso a largo plazo no provoca un aumento sostenido de los niveles de la hormona del crecimiento.

(6) La clonidina puede tratar las migrañas, la dismenorrea y los sofocos menopáusicos, pero se desconoce su mecanismo terapéutico y puede funcionar estabilizando los vasos sanguíneos periféricos. Quizás sea posible combatir la adicción a los opiáceos inhibiendo la actividad de los receptores α en el cerebro.

Carcinogénesis, mutagenicidad y toxicidad reproductiva

Los ratones tomaron de 32 a 46 veces la dosis máxima recomendada en humanos de clorhidrato de clonidina durante 132 semanas, y no se encontraron eventos cancerígenos. El clorhidrato de clonidina, que es 3 veces la dosis máxima recomendada en humanos, no tiene efectos teratogénicos ni toxicidad para los glóbulos rojos en conejos.

El clorhidrato de clonidina no afecta la capacidad reproductiva de ratones machos o hembras a 150 mg/kg o aproximadamente 3 veces la dosis máxima recomendada en humanos; sin embargo, a 500 a 2000 mg/kg o 10 a 40 veces la dosis humana máxima; Dosis humana máxima recomendada, Afecta la capacidad reproductiva de ratones hembra.

Farmacocinética

Este producto se absorbe entre un 70 y un 80% después de la administración oral y se distribuye rápidamente a varios órganos. La concentración del fármaco en los tejidos es mayor que la del plasma y puede ocurrir. se acumulan en la barrera hematoencefálica a través del tejido de la barrera hematoencefálica. La tasa de unión a proteínas es de 20 a 40.

Este producto ejerce su efecto antihipertensivo entre media hora y 1 hora después de la administración oral. La concentración en sangre alcanza su valor máximo en 3 a 5 horas, generalmente 1,35 ng/ml, y el efecto dura de 6 a 8 horas. La vida media de eliminación es de 12,7 (6-23) horas, y se prolonga en la insuficiencia renal. El volumen aparente de distribución es (2,1±0,4)L/kg. Aclaramiento de creatinina (3,1±1,2) ml/(min·kg). Metabolizado por el hígado, aproximadamente el 50% de la dosis absorbida se convierte en el hígado. Del 40 al 60% se excreta por los riñones en su forma original en 24 horas y el 20% se excreta por la bilis a través de la circulación enterohepática.

Indicaciones

(1) Hipertensión (no se utiliza como medicación de primera línea)

(2) Emergencia hipertensiva.

(3) Migraña, sofocos menopáusicos, dismenorrea y síntomas de adicción a opioides.

Uso y Dosis

(1) Disminuir la presión arterial. Administrada por vía oral, la dosis inicial es de 0,1 mg, dos veces al día, y debe aumentarse gradualmente cada 2 a 4 días, hasta 0,1 a 0,2 mg por día. La dosis de mantenimiento habitual es de 0,3 a 0,9 mg/día, por vía oral, de 2 a 4 veces. Cuando la hipertensión grave requiere tratamiento de emergencia, comience a tomar 0,2 mg por vía oral, seguido de 0,1 mg cada hora hasta que se controle la presión arterial diastólica o la dosis total alcance 0,7 mg, y luego use una dosis de mantenimiento.

(2) Sofocos menopáusicos. 0,025～0,075 mg una vez, 2 veces al día.

(3) Dismenorrea grave. Tomar 0,025 mg por vía oral, dos veces al día, antes y durante la menstruación, durante 14 días.

(4) Migraña. 0,025 mg una vez, de 2 a 4 veces al día, hasta 0,05 mg 3 veces al día.

(5) Cantidad extrema. 0,6 mg una vez, 2,4 mg una vez al día.

Reacciones adversas

La mayoría de las reacciones adversas son leves y se reducirán con el curso de la medicación.

Comunes: Los más frecuentes son sequedad de boca (en relación con la dosis), somnolencia, mareos, depresión, estreñimiento y sedación, reducción de la función sexual y nicturia, picor, náuseas, vómitos, insomnio, urticaria y vasos sanguíneos. Neuroedema y urticaria, fatiga, síntomas ortostáticos, nerviosismo e inquietud, alopecia, erupción cutánea, anorexia y malestar general, aumento de peso, dolor de cabeza, fatiga, síndrome de abstinencia, anomalías transitorias de la función hepática.

Rara vez: dolores musculares y articulares, palpitaciones, taquicardia, bradicardia, espasmos de miembros inferiores, dificultad para orinar, desarrollo del pene masculino, retención urinaria, más raramente, sueños, deambulaciones nocturnas, irritabilidad, excitación visual y auditiva. alucinaciones, delirio, fenómeno de Raynaud, insuficiencia cardíaca, anomalías del electrocardiograma como trastornos de la conducción, arritmia, fiebre, elevación transitoria del azúcar en sangre, elevación de la creatinfosfoquinasa sérica, hepatitis y paperas, etc.

Contraindicaciones

Personas alérgicas a la clonidina.

Precauciones

(1) La medicación a largo plazo puede producir resistencia a los medicamentos y debilitar el efecto antihipertensivo debido a la retención de líquidos y la expansión del volumen sanguíneo, pero esto se puede corregir añadiendo diuréticos.

(2) Puede producirse un aumento de rebote en la presión arterial si se suspende repentinamente el medicamento o si se omiten varias dosis seguidas durante el tratamiento. Ocurre durante más de 12 a 48 horas y puede durar varios días. Del 5 al 20% de los pacientes se acompaña de síntomas como nerviosismo, dolor en el pecho, insomnio, rubor, dolor de cabeza, náuseas, aumento de la salivación, vómitos y temblores en los dedos. Cuando la dosis diaria excede los 1,2 mg o se combina con betabloqueantes, aumenta la posibilidad de hipertensión de rebote después de una interrupción repentina. Por lo tanto, la dosis debe reducirse gradualmente dentro de 1 a 2 semanas después de la retirada del fármaco, y deben realizarse otros tratamientos antihipertensivos al mismo tiempo. Cuando la presión arterial es demasiado alta, se puede administrar diazóxido o un bloqueador, o se puede usar este producto nuevamente. Si se debe suspender el medicamento durante la cirugía, se debe suspender el medicamento de 4 a 6 horas antes de la operación, se deben administrar medicamentos antihipertensivos por vía intravenosa durante la operación y este producto se debe reutilizar después de la operación.

(3) Para garantizar el control de la presión arterial nocturna, se debe tomar la última dosis del medicamento antes de acostarse.

(4) Usar con precaución en las siguientes condiciones: enfermedad cerebrovascular, insuficiencia de la arteria coronaria, antecedentes de depresión mental, infarto de miocardio reciente, enfermedad de Raynaud, disfunción renal crónica, disfunción del nódulo sinusal o del nódulo auriculoventricular, tromboangitis obliterante. .

(5) Interferencia con el diagnóstico: al usar este producto, la prueba directa de antiglobulina (Coombs) puede ser débilmente positiva y la excreción urinaria de catecolaminas y ácido vanilil mandélico (VMA) puede verse reducida.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

Estudios en animales han demostrado que es perjudicial para el feto, pero los estudios en humanos son insuficientes. Este producto puede secretarse a través de la leche materna. Este medicamento sólo debe utilizarse en mujeres embarazadas y en período de lactancia cuando sea necesario.

Medicamentos para niños

Medicamentos para pacientes de edad avanzada

Los ancianos son más sensibles al efecto antihipertensivo y su función renal disminuye con la edad. La dosis debe ser. reducido y se debe prestar atención al usarlo Prevenir la hipotensión sexual.

Interacciones medicamentosas

(1) El uso combinado con depresores del sistema nervioso central como etanol, barbitúricos o sedantes puede potenciar el efecto depresor central.

(2) La combinación con otros fármacos antihipertensivos puede potenciar el efecto antihipertensivo.

(3) Suspender el medicamento después del uso combinado con bloqueadores de los receptores b puede aumentar el riesgo de síndrome de abstinencia de clonidina, por lo que es recomendable dejar de usar bloqueadores de los receptores b primero y luego suspender la clonidina.

(4) El uso combinado con antidepresivos tricíclicos debilitará el efecto antihipertensivo de la clonidina. Se debe aumentar la cantidad de clonidina.

(5) El uso combinado con antiinflamatorios no esteroides debilitará el efecto antihipertensivo de la clonidina.

Sobredosis

Los signos y síntomas de una sobredosis incluyen hipotensión, bradicardia, somnolencia, inquietud, fatiga, somnolencia, reflejos disminuidos o ausentes, náuseas, vómitos e hipoventilación. Dosis excesivas pueden causar trastornos reversibles de la conducción cardíaca, arritmias e hipertensión transitoria. Cuando tenga hipotensión, debe acostarse boca arriba, levantar los pies de la cama y, si es necesario, infundir dopamina por vía intravenosa para aumentar la presión arterial. En caso de hipertensión, se administran por vía intravenosa furosemida, diazóxido, fentolamina o nitroprusiato de sodio para el tratamiento sintomático.

Especificaciones

75 mg

Almacenamiento

Sombrear y mantener sellado.

Embalaje

Periodo de validez

Número de aprobación

Fabricante

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