Instrucciones de las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona
Tabletas de clorhidrato de rosiglitazona Introducción del producto Nombre común: Tabletas de clorhidrato de rosiglitazona
Fabricante: Zhejiang Wanma Pharmaceutical Co., Ltd.
N.º de documento de aprobación: Aprobación nacional de fármaco No. H20041408
Especificación del medicamento: 2 mg*14 comprimidos.
Precio del medicamento: 25 yuanes
Tabletas de clorhidrato de rosiglitazona Instrucciones Nombre común Tabletas de clorhidrato de rosiglitazona
Nombre del producto: Tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi)
Nombre en inglés rosiglitazone hydrochloridetables
Tabletas de rosiglitazona con código completo en Pinyin (italiano)
Ingredientes principales: cetona de clorhidrato de rosiglitazona.
Nombre químico: (?)clorhidrato de 5-[4-[2-(5-etil-2-piridina)etoxi]bencil]-2,4-tiazolidinediona
Fórmula molecular : ¿C19H20N2O3S? highcostoflivingAlto costo de vida
Peso molecular: 392,89
Propiedades Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) son tabletas recubiertas con película y las tabletas recubiertas con película son blancas o blanquecinas.
Indicaciones/funciones: Rosiglitazona Clorhidrato Comprimidos (Ilisi) son adecuados para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Especificación y modelo: 2 mg*14s
El uso y la dosis se toman por vía oral y no tiene nada que ver con la toma de medicamentos. El tratamiento de la diabetes debe ser individualizado. Monoterapia: La dosis inicial puede ser de 4 mg una o dos veces al día. Si la dosis inicial no es buena, se puede aumentar gradualmente hasta 8 mg al día. Uso combinado con sulfonilureas: La dosis inicial puede ser de 4 mg al día, 1-2 veces al día. La dosis de sulfonilureas debe reducirse cuando se produce hipoglucemia. Uso combinado con metformina: La dosis inicial puede ser de 4 mg diarios, 1-2 veces al día. Después de 12 semanas, si el control de la glucemia en ayunas no es satisfactorio, la dosis se aumenta a 8 mg al día. La dosis recomendada es de 8 mg una o dos veces al día.
Las reacciones adversas son 1. Para el edema leve a moderado, la literatura informa que la incidencia de edema cuando se toma un solo fármaco es de 4,8. Para la anemia, la incidencia es de aproximadamente 1. Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) pueden reducir la hemoglobina y el hematocrito, lo que puede estar relacionado con el aumento del volumen plasmático causado por el clorhidrato de rosiglitazona. 3. Reacción hipoglucémica, existe riesgo de hipoglucemia cuando se combina con otros fármacos antidiabéticos. 4. La función hepática anormal, todas las cuales son elevaciones leves a moderadas de las transaminasas, son reversibles. 5. Lípidos sanguíneos elevados.
El clorhidrato de pioglitazona está contraindicado en pacientes alérgicos a las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) o a cualquiera de los ingredientes de las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona.
Nota 1. Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Elisi) no son adecuadas para pacientes diabéticos ni para pacientes con cetoacidosis diabética. 2. Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) pueden causar menopausia y detener la ovulación en mujeres que ovulan nuevamente. Debe prestar atención a la anticoncepción mientras toma el medicamento. 3. Mientras toman tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi), los pacientes deben seguir un control de la dieta y hacer ejercicio. 4. Si el paciente desarrolla náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, pérdida de apetito, orina oscura y otros síntomas inexplicables mientras toma el medicamento, debe informar al médico inmediatamente. 5. Debe comunicarse con su médico si experimenta efectos secundarios graves (como ataque cardíaco e insuficiencia cardíaca congestiva) mientras usa rosiglitazona o rosiglitazona combinada con insulina. 6. Se prohíbe el uso de dichos medicamentos a las personas alérgicas a dichos medicamentos, así como a los pacientes con daño hepático grave e insuficiencia cardíaca aguda.
No se ha establecido la seguridad de este medicamento en niños.
Cuando pacientes de edad avanzada toman comprimidos de clorhidrato de rosiglitazona (ilici), no es necesario ajustar la dosis debido a la edad.
No se ha determinado la seguridad del medicamento en mujeres embarazadas y lactantes. Las mujeres embarazadas y las mujeres que puedan quedar embarazadas deben sopesar los pros y los contras. Los experimentos con animales (ratas) han demostrado que las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Yilixi) pueden migrar a la leche materna y se debe evitar la lactancia mientras se toman tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Yilixi).
Interacciones medicamentosas1. Fármacos metabolizados por el citocromo P450: Las pruebas de metabolismo de fármacos in vitro indican que la rosiglitazona no inhibe las principales enzimas P450 en dosis clínicas.
Los datos experimentales in vitro confirman que la rosiglitazona se metaboliza principalmente por CYP2C8 y, en menor medida, por CYP2C9. 2. La nimodipina y los anticonceptivos orales (etinilestradiol y noretindrona) se metabolizan principalmente a través de la vía CYP3A4, por lo que la combinación de tabletas de clorhidrato de nimodipina y rosiglitazona (4 mg, dos veces al día) tiene un efecto adverso sobre los efectos cinéticos de estos dos fármacos. no ser clínicamente significativo. 3. Glibenclamida: Para pacientes diabéticos cuya condición es estable después de tomar glibenclamida, uso combinado de tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Yixixi) (2 mg/vez, dos veces al día) y gliburida (3,75 mg)/día a 10 mg/día) durante 7 días. , no cambiará su nivel promedio de glucosa en sangre en estado estacionario de 24 horas. 4. Metformina: para sujetos sanos, la coadministración de tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilixil) (2 mg/hora, dos veces al día) y metformina (500 mg/hora, dos veces al día) durante 4 días no cambiará el estado estacionario. Parámetros farmacocinéticos de las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilixir) y metformina. 5. Acarbosa: Farmacocinética de la administración oral de dosis única de tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) a sujetos sanos que tomaron acarbosa (65.438.000 mg/tiempo, 3 veces al día) por vía oral durante 7 días. Los parámetros de aprendizaje no tienen ningún efecto. 6. Digoxina: En sujetos sanos, la administración continua de tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Irisil) (8 mg/vez, una vez/día) durante 14 días, y digoxina (0,375 mg/vez, una vez/día)/día) no tuvo efecto sobre la estabilidad. -estado de parámetros farmacocinéticos. 7. Warfarina: la administración continua de tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Irisil) no tiene ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos en estado estacionario del enantiómero de warfarina. 8. Etanol: si los pacientes con diabetes tipo 2 que toman tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Elisi) beben una cantidad adecuada de etanol una vez, el riesgo de hipoglucemia aguda no aumentará. 9. Ranitidina: sujetos sanos tomaron ranitidina (150 mg/vez, dos veces al día) durante 4 días. Una única inyección oral o intravenosa no cambió los parámetros farmacocinéticos de rosiglitazona. Los resultados muestran que el aumento del pH gastrointestinal no afecta la absorción oral de las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi).
Sobredosis de fármacos Según estudios clínicos realizados en voluntarios, una dosis oral única de comprimidos de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisid) es inferior a 20 mg y se tolera bien. Una vez que se produce una sobredosis de fármacos, se puede administrar un tratamiento de apoyo sintomático apropiado de acuerdo con las quejas clínicas del paciente y, en general, se puede lograr alivio.
Farmacología y Toxicología Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) son fármacos hipoglucemiantes de tiazolidinediona que pueden controlar eficazmente el azúcar en sangre mejorando la sensibilidad a la insulina. ¿Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Elisi) son un receptor activado por el proliferador de peroxisomas? (PPAR-?) es un agonista potente y altamente selectivo. Los receptores PPAR humanos se encuentran en los principales tejidos diana de la insulina, como el hígado, la grasa y los músculos. Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Elisi) activan PPAR-? Los receptores nucleares regulan la transcripción de genes que responden a la insulina y que participan en la producción, el transporte y la utilización de la glucosa. Además, los genes de respuesta PPAR también participan en la regulación del metabolismo de los ácidos grasos. En el estudio clínico de las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi), los resultados de las pruebas de glucosa en sangre en ayunas (FPG) y HbA1c mostraron que las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) pueden mejorar el control del azúcar en sangre, acompañado de una disminución de la insulina en sangre y la CA de los niveles de péptidos. así como una disminución de los niveles de glucosa e insulina en sangre posprandial. Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) tienen un efecto duradero para mejorar el control del azúcar en sangre y pueden durar 52 semanas. La principal característica fisiopatológica de la diabetes tipo 2 es la resistencia a la insulina. Los efectos antidiabéticos de los comprimidos de clorhidrato de rosiglitazona (irixixidina) se han demostrado en modelos animales de diabetes tipo 2 (hiperglucemia y/o tolerancia anormal a la glucosa debido a resistencia a la insulina en los tejidos diana). Puede reducir eficazmente el azúcar en sangre en ratones obesos Ob/0b, ratones diabéticos db/db y ratas obesas fa/fa Zucker, aliviar su hiperinsulinemia y retrasar el desarrollo de diabetes en ratones db/db y modelos de ratas obesas Zucker. Los estudios en animales sugieren que el efecto antidiabético de las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) se debe al aumento de la sensibilidad del hígado, los músculos y el tejido adiposo a la insulina y al aumento de la expresión genética del transportador de glucosa regulado por insulina GLUT-4 en el tejido adiposo. comprendió. En animales modelo con diabetes tipo 2 y/o intolerancia a la glucosa, el uso de tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (ilici) por sí solo no causa hipoglucemia.
Toxicidad en animales: Las dosis de comprimidos de clorhidrato de rosiglitazona (Exixixidine) para ratones, ratas y perros son 3 mg/kg/día, 4 mg/kg/día y 2 mg/kg/día respectivamente (equivalente a la dosis diaria recomendada AUC 5, 22 y 2). veces), el peso del corazón aumenta y el examen morfológico muestra hipertrofia ventricular, que puede estar relacionada con el aumento de la carga cardíaca causado por el aumento del volumen sanguíneo. Genotoxicidad: Los resultados de la prueba de mutación genética bacteriana in vitro, la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos in vitro, la prueba de micronúcleos de ratón in vivo y la prueba de síntesis de ADN no programada en ratas in vivo e in vitro fueron todos negativos. Los experimentos in vitro con linfoma de ratón mostraron un ligero aumento en la tasa de mutación (aproximadamente 2 veces) bajo la activación metabólica. Toxicidad reproductiva: Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Yixixi) no tienen ningún efecto sobre el apareamiento y la fertilidad de ratas macho a una dosis de 40 mg/kg/día (equivalente a 116 veces el AUC de la dosis diaria recomendada). Las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) pueden cambiar el ciclo estral de ratas hembra (2 mg/kg/día, equivalente a 20 veces el AUC en la dosis diaria recomendada) y reducir la fertilidad de ratas hembra (40 mg/kg/día, equivalente a 200 veces el AUC en la dosis diaria recomendada), acompañado de una disminución de la progesterona y el estrógeno en sangre. Estos cambios no se observaron con una dosis de 0,2 mg/kg/día (equivalente a 3 veces el AUC de la dosis diaria recomendada). Las dosis de comprimidos de clorhidrato de rosiglitazona (Irisil) de 0,6 y 4,6 mg/kg/día (equivalentes a 3 y 15 veces el AUC de la dosis diaria recomendada) pueden reducir el nivel de estradiol sérico en la fase folicular, reduciendo así la fase lútea. Los niveles hormonales y los niveles de progesterona provocan amenorrea, que puede estar relacionada con la supresión directa de la producción de hormona esteroide ovárica por las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Irisil). Las ratas que tomaron tabletas de clorhidrato de rosiglitazona al comienzo del embarazo no tuvieron ningún efecto sobre el lecho ni el embrión. Sin embargo, la administración de tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (ilici) durante el segundo y tercer trimestre del embarazo puede causar muerte embrionaria y retraso del crecimiento en ratas y conejos. No se observaron efectos teratogénicos en ratas y conejos con dosis de 3 mg/kg/día y 100 mg/kg/día (20 y 75 veces el AUC de la dosis diaria recomendada), respectivamente. Se produjeron cambios patológicos en la placenta cuando las ratas recibieron una dosis de 3 mg/kg/día. La administración continua durante el embarazo y la lactancia puede reducir el número de compañeros de camada, reducir la vitalidad de las ratas recién nacidas y retrasar el crecimiento posnatal, pero el retraso en el crecimiento puede recuperarse después de la pubertad. Las dosis efectivas de tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) en placentas, embriones/fetos y crías de ratas y conejos son 0,2 mg/kg/día y 65.438 ± 0,5 mg/kg/día respectivamente, que son aproximadamente 4 veces las recomendadas por humanos. dosis AUC. No existen datos de investigaciones clínicas completamente estrictamente controladas en mujeres embarazadas. Las mujeres embarazadas pueden tomar tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Elisi) solo cuando los beneficios potenciales para el feto superen los riesgos potenciales. Se han detectado sustancias relacionadas con las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (ilixisi) en la leche de rata, pero no está claro si las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (ilixisi) se secretan en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos pueden ser secretados por la leche humana, las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) no son adecuadas para mujeres que amamantan. Los datos existentes indican claramente que los niveles anormales de glucosa en sangre durante el embarazo pueden aumentar la incidencia de malformaciones congénitas, la morbilidad y la mortalidad en los recién nacidos. Por lo tanto, la mayoría de los expertos recomiendan usar insulina sola durante el embarazo para mantener los niveles de azúcar en sangre lo más normales posible. Carcinogenicidad: Los ratones recibieron tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) durante 2 años en dosis de 0,4, 1,5 y 6 mg/kg/día (la dosis alta equivalía a 12 veces el AUC de la dosis diaria recomendada) y no se observó carcinogénesis. Se ha encontrado efecto, pero dosis superiores a 1,5 mg/kg/día pueden provocar grasa. Las ratas fueron tratadas por vía oral con tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Iris) durante 2 años a dosis de 0,05, 0,3 y 2 mg/kg/día [la dosis alta equivale a 10 veces (machos) y 20 veces (hembras) el AUC recomendado dosis diaria], en dosis de 0,3 mg/kg/día y superiores, puede aumentar significativamente la incidencia de tumores benignos del tejido adiposo en ratas. La respuesta proliferativa encontrada en los dos animales anteriores está relacionada con el efecto farmacológico excesivo y duradero de las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (irisi) sobre el tejido adiposo.
La biodisponibilidad absoluta de rosiglitazona es de 99.
La concentración sanguínea de comprimidos de rosiglitazona en adultos sanos alcanza un nivel alto después de 1 hora, con una Cmax de aproximadamente 319 ng/ml (los comprimidos de rosiglitazona son de 2 mg una vez, la Cmax es de 156 ng/ml) T1/23-.
Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
Envase: 2mg*14 comprimidos/caja.
El período de validez es de 24 meses
El número de aprobación es H20041408
Zhejiang Wanma Pharmaceutical Co., Ltd.
La eficacia y función de los comprimidos de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi) son adecuados para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Preguntas frecuentes sobre las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona: ¿Cuáles son las indicaciones de las tabletas de clorhidrato de rosiglitazona (Ilisi)?