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Nombre del medicamento: Tabletas de Shuangyiping (tabletas de huperzina A)

Descripción de las tabletas de Shuangyiping: Las tabletas de Shuangyiping (Huperzina A) son inhibidores de colina esterasa que pueden inhibir selectivamente la ChE verdadera, promover la recuperación de la memoria, y mejorar la retención de la memoria. Es adecuado para trastornos benignos de la memoria y mejora la memoria de señalización, el aprendizaje asociativo, la memoria de imágenes, el reconocimiento de figuras sin sentido y las capacidades de memoria de retratos de los pacientes. También puede mejorar el deterioro de la memoria causado por pacientes con demencia y enfermedades cerebrales orgánicas.

Instrucciones de uso de Shuangyiping comprimidos:

Nombre común: Huperzina A comprimidos

Nombre del producto: Shuangyiping

Nombre en inglés: Huperzina A Tabletas

Pinyin chino: Shishan Jian A Tabletas

El ingrediente principal es Huperzina A, y su nombre químico es (5r, 9r, 11e)-5-amino-11-etileno- 5,6,9,10-tetrahidro-7-metil-5,

La fórmula estructural es:

Las imágenes relacionadas de este tema son las siguientes:

Fórmula molecular: C15H18N2O.

Peso molecular: 242,32

Propiedades: Este producto es un comprimido de color blanco.

Farmacología y Toxicología Este producto es un inhibidor de la colinesterasa que inhibe selectivamente la ChE verdadera y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Tiene la función de promover la reproducción de la memoria y mejorar la retención de la memoria.

Efectos farmacológicos de la 1

1.1 Anticolinesterasa: La huperzina A es un inhibidor potente y reversible de la acetilcolinesterasa, y sus características de acción son similares a las de la neostigmina, pero tiene una duración más prolongada que esta última. . Los experimentos con animales muestran que este producto tiene un efecto inhibidor selectivo sobre la colinesterasa verdadera y la intensidad de la inhibición es miles de veces mayor que la de la pseudocolinesterasa. El modo de inhibición es una mezcla de inhibición competitiva y no competitiva. Es significativamente diferente de los inhibidores competitivos simples. Es fácil ingresar al sistema nervioso central a través de la barrera hematoencefálica, tiene efectos terapéuticos centrales y periféricos, tiene un tiempo de acción prolongado, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, tiene un índice de seguridad alto y buena estabilidad. La fuerza inhibidora de la acetilcolina (Ach) es Huperzina A > Fisostigmina > Huperzina B > Galantamina. Tiene pocas reacciones adversas. Se usó originalmente para la miastenia gravis y ahora se usa principalmente para tratar enfermedades benignas. También puede mejorar el deterioro de la memoria causado por. EA y enfermedades cerebrales orgánicas.

1.2 Radicales libres antioxidantes: Zhou Yongqi y otros inyectaron por vía subcutánea D-galactosa 50 (kg·D) en ratas durante 6 semanas y luego administraron huperzina A 0,1-0,2 m (kg·D) respectivamente. 2 semanas, se detectó actividad de superóxido dismutasa y contenido de malondialdehído en suero y tejido cerebral. Los resultados muestran que la huperzina A puede aumentar significativamente la actividad de SOD en el suero y el tejido cerebral de ratas, al tiempo que reduce el contenido de MDA, acelerando así la eliminación de radicales libres de oxígeno.

Farmacocinética Debido a la dosis extremadamente pequeña de este producto, actualmente no existe ningún método de prueba de fármacos para estudios farmacocinéticos en humanos. Los experimentos con animales muestran que este producto se absorbe rápida y completamente después de la administración oral y se distribuye rápidamente. La vida media de la fase de distribución (t1/2α) es de 9,8 minutos, con alta biodisponibilidad y lenta excreción. La vida media de la fase de eliminación (t1/2β) es de 247,5 minutos y se excreta principalmente en forma de orina y metabolitos. Debido a la pequeña dosis de este producto, actualmente no existe ningún método de prueba de fármacos para estudios farmacocinéticos en humanos. Los experimentos con animales muestran que la biodisponibilidad oral de huperzina A es del 96,9% y se distribuye rápida y ampliamente en el cuerpo, con la mayor distribución en los riñones y el hígado. A esto le siguen los pulmones, el bazo, las glándulas suprarrenales, el corazón, la grasa y el cerebro. En el cerebro, existen mayores concentraciones en los lóbulos frontoparietales, el cuerpo estriado, el hipocampo y el núcleo accumbens. La huperzina A se excreta del organismo a un ritmo moderado, principalmente a través de la orina sin cambios y como metabolitos solubles en agua.

Función clínica

1 Impacto en el deterioro de la memoria relacionado con la edad (AAMIJ) Sheng Jianhua et al. utilizaron un método doble ciego, aleatorio y multicéntrico. 63 pacientes de AAMI tomaron cápsulas o tabletas de huperzina A (nombre comercial: Shuangyiping) durante 8 semanas. Después del tratamiento, las puntuaciones de la Escala de Memoria Wechsler (wMS) y del Mini Examen del Estado Mental (MMSE) en ambos grupos mejoraron significativamente (P <0,05), y no hubo diferencias significativas en el aumento de las puntuaciones de WMS y MMSE (P & gt0 .05). Las tasas efectivas totales del grupo de cápsulas y del grupo de tabletas fueron 65,08% y 62,30% respectivamente. No hubo diferencias significativas entre los dos grupos (P > 0,05), y ambos grupos tuvieron menos reacciones adversas. Estudios similares han demostrado que las cápsulas y tabletas de huperzina A tienen la misma eficacia contra AAMI.

2 Efecto sobre la memoria y la función cognitiva de los pacientes con EA. Chen Meijuan et al. estudiaron la comparación de cápsulas y comprimidos de huperzina A en el tratamiento de la EA. Se dividieron aleatoriamente en dos grupos, 55. pacientes en el grupo de cápsulas. Hubo 37 casos en el grupo de tabletas. Las cápsulas o tabletas de huperzina A se toman por vía oral a una dosis de 0,65438 ± 0,05 nag dos veces al día. * * *Tomar durante 8 semanas. Resultados: Las tasas efectivas totales del grupo de cápsulas y del grupo de tabletas en el tratamiento de la EA leve a moderada fueron del 69 % y 57 % respectivamente. No hubo diferencias significativas entre los dos grupos (P & gt0,05). Estudios similares han demostrado que las cápsulas y tabletas de huperzina A tienen la misma eficacia contra la EA. El estudio de Kuang et al. concluyó que después de 8 meses de tratamiento, hubo una diferencia significativa en las puntuaciones MMSE entre el grupo de tratamiento y el grupo de control con placebo, lo que sugiere que la huperzina A es eficaz en la EA de leve a moderada. Se llevó a cabo una evaluación paralela multicéntrica, doble ciego y controlada con placebo en 15 centros de salud mental de China. Después de 12 semanas de tratamiento, las puntuaciones del MMSE mejoraron en una media de 2,7 puntos en comparación con el valor inicial. La puntuación de la subescala cognitiva de la escala de evaluación de AD (ADAS-Cog) aumentó en un promedio de 4,6 puntos y la diferencia fue significativa (P

El impacto de la huperzina A en la memoria y la función cognitiva en pacientes con demencia vascular en En los últimos años, los estudios clínicos han encontrado que la huperzina A también puede lograr resultados satisfactorios en el tratamiento de la demencia vascular. Bian Xin et al dividieron aleatoriamente a 57 pacientes con VD que cumplían con los criterios de diagnóstico de DAM-IVR y AIRENVD en dos grupos. el mismo tratamiento convencional Además, a 29 pacientes del grupo de tratamiento se les administró huperzina A por vía oral, 65438±000 veces, 3 veces al día, durante un total de 65438±02 semanas, según la evaluación del MMSE, Escala Clínica de Demencia (. cDR) y Escala de Vida Diaria (ADL). Resultados: La memoria, las funciones cognitivas y neurológicas del grupo de tratamiento mejoraron significativamente en comparación con el grupo de control (P

En otro estudio, 70 casos de vascularización). La enfermedad mejoró significativamente. Se realizó un ensayo controlado aleatorio en pacientes con demencia, usando cápsulas de clorhidrato de meclofenacetato y tabletas de huperzina A en combinación. Resultados: La huperzina A puede mejorar significativamente los síntomas de la demencia (es decir, los déficits neurológicos posteriores a un accidente cerebrovascular) en pacientes con demencia. VD leve a moderada Este régimen es un mejor régimen VD para la incontinencia urinaria después de un accidente cerebrovascular

4 Efectos sobre la memoria y la función cognitiva en pacientes con traumatismo craneoencefálico Zhang et al. grupo de tratamiento y grupo de tratamiento con huperzina A. Se utilizaron el cociente de memoria y el MMSE para evaluar la memoria y las funciones cognitivas antes del tratamiento y 65, 438+0 y 3 meses después del tratamiento, y se detectó la sensación de las extremidades superiores. Las funciones cognitivas de los pacientes mejoraron significativamente después del tratamiento con huperzina A. Después de 1 y 3 meses de tratamiento, la función de memoria del grupo de tratamiento mejoró significativamente en comparación con el grupo convencional (P

5. El impacto de La huperzina A sobre la función de la memoria de los estudiantes puede mejorar la función de la memoria de los estudiantes. Algunos académicos utilizaron un método doble ciego para dividir a 68 estudiantes de secundaria en dos grupos según requisitos tales como salud mental, proximidad del cociente de memoria y matemáticas. Se utilizaron ingleses como indicadores de observación para evaluar la eficacia. Después de 4 semanas de administración oral de cápsulas de Huperzine A (0,1 mg/hora, dos veces al día), los resultados de la evaluación pareada doble ciego mostraron que el cociente de memoria de los estudiantes en Huperzine A. El grupo de comodidad fue significativamente mayor que el de los estudiantes del grupo de huperzina A. En el grupo de comodidad (P <0,05), el rendimiento de los estudiantes del grupo de huperzina A mejoró significativamente.

6 Efectos sobre la memoria. Función de los pacientes con esquizofrenia en el período de recuperación Ma Jiandong cree que la huperzina A puede mejorar la función de la memoria en pacientes con esquizofrenia. Dividió aleatoriamente a 60 pacientes en el grupo de huperzina A (200-400 g/d) y el grupo de placebo. Después de 65.438+02 semanas, el cociente de memoria y el total del grupo Hu-PA fueron. Las puntuaciones de cada subescala fueron significativamente más altas que las de los grupos de pretratamiento y placebo (P <0,05), lo que indica que Huperzina A tiene un mejor efecto. sobre el deterioro de la memoria en pacientes con esquizofrenia. En este experimento no se encontraron reacciones adversas evidentes. Además, algunos estudios han encontrado que la combinación de huperzina A y clozapina puede mejorar el efecto terapéutico de la clozapina. con síntomas negativos de esquizofrenia que cumplan con los criterios CCMD-2-R.

Investigación de aplicaciones clínicas

1 Tratamiento de la miastenia gravis: Xia Qiang et al administraron vía oral a 32 pacientes con miastenia gravis durante 30 días, y la tasa de remisión clínica completa fue significativamente mayor que la de 32 pacientes con miastenia gravis. la del grupo control (P

2 Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer: Los datos epidemiológicos muestran que la incidencia de demencia es del 4% al 6% en personas mayores de 65 años, y del 20% en personas mayores de 80 años. Con una investigación patológica en profundidad, se han logrado grandes avances en el tratamiento farmacológico de la enfermedad de Alzheimer.

La disminución de la función metabólica del cerebro en pacientes con enfermedad de Alzheimer conduce a una falta de neurotransmisores en el cerebro, y la anomalía más común de los neurotransmisores es una disminución del sistema colinérgico. El sistema colinérgico es necesario para mantener la atención y la memoria a corto plazo del ser humano. La disminución de la función del sistema colinérgico también se asocia con algunos síntomas y comportamientos neuropsiquiátricos en los pacientes. El uso de inhibidores de la colinesterasa ha demostrado ser un método eficaz para mejorar la función del sistema colinérgico. La huperzina A es un inhibidor reversible de la colinesterasa que es altamente selectivo para la colinesterasa verdadera. El contenido de acetilcolina en la brecha sináptica en el área de distribución aumenta significativamente, mejorando así la conducción excitadora de las neuronas, fortaleciendo la excitación de las áreas del cerebro que aprenden y la memoria, mejorando la función cognitiva, mejorando la retención de la memoria y promoviendo la reproducción de la memoria.

Tratamiento de los trastornos de la memoria y mejora de la función de la memoria: Para observar el efecto de mejora de la memoria de Shuangyiping en pacientes con diferentes trastornos de la memoria, 91 pacientes con trastornos de la memoria fueron tratados con Shuangyiping y Naofukang respectivamente. casos en el grupo de tratamiento (grupo Shuangyiping) y 45 casos en el grupo control. Las dosis fueron 0,1 mg y 1 mg respectivamente, dos veces al día, y el curso de tratamiento fue de 2 meses. Grupo Naofukang: 0,8 mg, 1, 2 veces al día, durante 2 meses. Las tasas efectivas de los dos grupos fueron del 60,8% y el 35,3% respectivamente. Punto de congelación

4 Tratamiento de la demencia vascular: 40 pacientes con demencia vascular se dividieron aleatoriamente en un grupo de tratamiento con huperzina A y un grupo de control. Ambos grupos recibieron el mismo tratamiento farmacológico básico. El grupo de tratamiento también recibió Huperzina A 0,2 ml durante 6 meses consecutivos. Resultados: La función cognitiva, la memoria, la capacidad de cálculo, el lenguaje y la capacidad de aplicación del grupo de tratamiento mejoraron significativamente, lo que fue significativamente mejor que el del grupo de control (P

5 Prevención y tratamiento del multiinfarto demencia: Xiang Jun et al. en Chang Longtong Un mes después de que la inyección se combinó con huperzina A, la viscosidad de la sangre total del paciente, la viscosidad del plasma, el recuento de plaquetas y la prueba de adhesión, los lípidos en sangre, el tiempo de sangrado, el tiempo de coagulación, la acetilcolinesterasa, el coeficiente intelectual de la memoria, puntuación de inteligencia y otros indicadores Hubo una mejora significativa en comparación con antes del tratamiento (P

6 Tratamiento de niños con retraso mental en áreas con deficiencia de yodo: 28 niños con retraso mental en áreas con deficiencia de yodo recibieron tratamiento con huperzina A durante 3 meses En comparación con el grupo de placebo En comparación con su memoria visual a corto plazo, colocación de bloques, conteo, rompecabezas, etc. (P (0,05)), la memoria, el pensamiento espacial, el razonamiento estructural, etc. mejoraron significativamente, pero conceptualmente. y las habilidades de pensamiento abstracto no mejoraron significativamente (cadaver>:0.05 ).

Tratamiento del insomnio crónico: 53 pacientes con insomnio crónico que habían estado tomando varios sedantes e hipnóticos durante mucho tiempo continuaron ingresando al tratamiento. A (tomar clonazepam por la noche) después de suspender el fármaco original durante 3 días 2 semanas, tratamiento B (tomar huperzina A y clonazepam alternativamente día y noche) durante 4 semanas, tratamiento C (tomar clonazepam por la noche bajo la premisa de dar prioridad a. eficacia). Como resultado, la huperzina A y el clonazepam se tomaron alternativamente día y noche y Zepam puede prolongar el tiempo de sueño del paciente, mejorar el ritmo del ciclo de sueño-vigilia, mejorar la calidad del sueño y reducir gradualmente la dosis de clonazepam. p>

8. Tratamiento adyuvante de los síntomas negativos de la esquizofrenia: 32 casos de pacientes con esquizofrenia fueron tratados con clozapina y huperzina A durante 3 meses, y el efecto sobre los síntomas negativos fue significativamente mejor que el del grupo de clozapina sola (P). < 0.01).

Indicaciones: Este producto es adecuado para su uso. Los trastornos benignos de la memoria pueden mejorar la memoria de señalización, el aprendizaje asociativo, la recuperación de imágenes, el reconocimiento de patrones sin sentido y la capacidad de recordar retratos, y también pueden mejorar los trastornos de la memoria. causado por pacientes con demencia y enfermedades orgánicas del cerebro.

Uso y dosificación: tomar 100 μg ~ 200 μg (2 ~ 4 tabletas) una vez, dos veces al día, la dosis máxima es 9 tabletas al día, o según las indicaciones de su médico. médico.

Las reacciones adversas generalmente no son obvias cuando la dosis es demasiado grande. Puede causar mareos, náuseas, malestar gastrointestinal, fatiga y otras reacciones, que generalmente desaparecen por sí solas. se aliviará o desaparecerá después de reducir la dosis o suspender el medicamento. Tiene buena seguridad y pocas reacciones adversas son comunes en un pequeño número de pacientes. aumento de las heces, visión borrosa, cambios en el ritmo cardíaco, salivación, somnolencia, etc., a excepción de las náuseas, se puede utilizar para tratar casos graves.

Está contraindicada en pacientes con epilepsia, insuficiencia renal. , obstrucción intestinal mecánica y angina de pecho.

Cosas a tener en cuenta

1. Usar con precaución en pacientes con bradicardia y asma bronquial. Este producto es un inhibidor reversible de la ChE y la dosis generalmente debe aumentarse gradualmente a partir de una dosis baja. La farmacoterapia para mujeres embarazadas y lactantes no está clara.

Se desconocen las interacciones medicamentosas.