El mecanismo por el cual los glucocorticoides causan acné
Nombre chino:
dexametasona
Nombre en inglés:
dexametasona
Definición :
Adrenocorticosteroides. Tiene efectos antiinflamatorios, antialérgicos, antirreumáticos e inmunosupresores, y se utiliza principalmente para tratar infecciones bacterianas graves y enfermedades alérgicas, diversas púrpuras trombocitopénicas, neutropenia, enfermedades graves de la piel y rechazo inmunológico de trasplantes de órganos, tratamiento de tumores. e inflamación ocular sensible a los glucocorticoides.
Disciplinas aplicadas:
Inmunología (disciplina de primer nivel); inmunidad aplicada (dos disciplinas); inmunoterapia (tercera disciplina)
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La dexametasona, también conocida como normetasona y flumetilprednisolona, es un fármaco antiinflamatorio y antialérgico. Se utiliza principalmente como medicina de emergencia para enfermedades críticas y tratamiento de diversas inflamaciones.
Índice de contenidos
Información básica
Introducción a las drogas
Historia
Efectos farmacológicos
Métodos de medición de laboratorio
Interacciones medicamentosas
Indicaciones
Dosificación y administración
Efectos adversos
Fuentes y Outlook
Usar con precaución
Incompatibilidades (medicamentos)
Información relacionada
Métodos de preparación
Información básica
Introducción al fármaco
Historia
Efectos farmacológicos
Métodos de medición de laboratorio
Interacciones farmacológicas
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Instrucciones
Dosificación y uso
Efectos adversos
Fuentes y perspectivas
Utilizar con precaución
Incompatibilidad (medicamento)
Información relacionada
Método de preparación
Inicio
Editar esta información básica Nombre del medicamento: Lugar Inglés nombre de la dexametasona: dexametasona Sinónimos: dexametasona, flumetilprednisolona; fluorometildehidrohidrocortisona; flumetasona, dexametasona, Aidokan, Delonil, dexametasona, dexametasona, flumetilprednisolona, etc. Nombre químico: (11β,16α)-9-fluoro-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregnantano. 007.923 (1961 de Lab. Franc. Chimiother), patente alemana 1.113.690 (1961 de Merck & Co.), patente británica 869.511 (de Upjohn). :50-02-2 Fórmula molecular: C22H29FO5 Peso molecular: 392,5 Indicaciones: Prednisona. Edite este perfil de medicamento.
Dexametasona (Figura 2)
La dexametasona, también conocida como flumetasona, flumetilprednisolona y demetasona, es un glucocorticoide. Entre sus derivados se encuentran la hidrocortisona, la prednisona, etc. Sus efectos farmacológicos incluyen principalmente antiinflamatorios, antitóxicos, antialérgicos, antirreumáticos, etc., y se utiliza ampliamente en aplicaciones clínicas. De fácil absorción desde el tracto digestivo, su T1/2 plasmática es de 190 minutos y la T1/2 tisular es de 3 días. Después de la inyección intramuscular de fosfato sódico de dexametasona o acetato de dexametasona, las concentraciones plasmáticas alcanzan valores máximos a la hora y a las 8 horas respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas de este producto es menor que la de otros corticosteroides. 0,75 mg de este producto tiene actividad antiinflamatoria equivalente a 5 mg de prednisolona. Edite esta historia: en 1958, Arth y Oliveto sintetizaron dexametasona respectivamente, y en 1960 Merck produjo fosfato sódico de dexametasona. A día de hoy existen en el mercado más de 12 derivados de la dexametasona.
Dexametasona (Figura 3)
Dexametasona (Figura 4)
La estructura química de la dexametasona se encuentra en el anillo B de la prednisolona. Se introduce un átomo de flúor en el extremo 9α. posición, y se introduce un grupo metilo en la posición 16α del anillo D, el flúor 9α y el grupo metilo 16α mejoran significativamente su actividad antiinflamatoria, mientras que el grupo metilo 16α reduce significativamente el agua y el sodio; Efectos secundarios de retención de la dexametasona.
La relación de dosis clínica bioequivalente de dexametasona y prednisolona es de 0,75:5 y la vida media biológica es de 36 a 54 horas. Es un glucocorticoide de acción prolongada. La dexametasona, al igual que otros glucocorticoides, tiene efectos farmacológicos como antiinflamatorio, antiendotoxina, inmunosupresión, antichoque y respuesta al estrés. Por lo tanto, se usa ampliamente en varios departamentos para tratar una variedad de enfermedades, como las enfermedades autoinmunes. Alergia, Inflamación, Asma, Dermatología, Oftalmología, etc. La inyección de fosfato sódico de dexametasona es un medicamento de emergencia indispensable para rescatar a pacientes críticamente enfermos. En los últimos diez años, los médicos han utilizado el fosfato sódico de dexametasona para tratar y prevenir las alergias a medicamentos causadas por diversas medicinas chinas y occidentales y para tratar la fiebre causada por resfriados virales, lo que ha provocado que la dosis clínica de dexametasona aumente año tras año. Hasta ahora, China se ha convertido en el mayor mercado de dexametasona del mundo. Los efectos farmacológicos de esta sección son más fuertes que los de la prednisona en términos de efectos antiinflamatorios, antialérgicos y antitóxicos. Tiene menos efectos secundarios de retención de agua y sodio y se puede inyectar por vía intramuscular o intravenosa. Edite el método de determinación de laboratorio en este párrafo. Nombre del método: API de dexametasona - Dexametasona - Cromatografía líquida de alto rendimiento Ámbito de aplicación: Este método utiliza cromatografía líquida de alto rendimiento para determinar el contenido de dexametasona en el API de dexametasona. Este método es adecuado para la API de dexametasona. Principio del método: la muestra se disuelve en metanol, se diluye con la fase móvil y se separa mediante cromatografía líquida de alta resolución. Utilice un detector de absorción UV para detectar el área del pico de dexametasona a una longitud de onda de 240 nm y calcule su contenido. Reactivos: 1. Acetonitrilo 2. Equipos de metanol: 1. Instrumento 1.1 Cromatógrafo líquido de alto rendimiento 1.2 Columna cromatográfica Se utiliza gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno y el número de placas teóricas no debe ser inferior a 3000 según el pico de dexametasona.
1.3 Detector de absorción UV 2. Condiciones cromatográficas 2.1 Fase móvil: acetonitrilo agua = 462,2 Longitud de onda de detección: 240 nm 2.3 Temperatura de la columna: temperatura ambiente Preparación de la muestra: 1. Preparación de la solución de control: Pese con precisión aproximadamente 15 mg de sustancia de referencia dexametasona, colóquela en un matraz volumétrico de 50 ml y agregue 2 ml de metanol para disolverla. 2. Preparación de la solución de prueba: Pesar con precisión aproximadamente 15 mg del producto de prueba, colocarlo en un matraz volumétrico de 50 mL, agregar 2 mL de metanol para disolver, diluir a volumen con fase móvil, agitar bien y obtener la solución de prueba. . Nota: "Pesaje preciso" significa que el pesaje debe tener una precisión de una milésima parte del pesaje. "Medición de precisión" significa que la precisión de la medición del volumen debe cumplir con los requisitos de precisión de las pipetas volumétricas de las normas nacionales. Pasos de la operación: extraiga con precisión 10 ml de la solución de control y de la solución de prueba respectivamente, inyéctelos en el cromatógrafo líquido de alto rendimiento, use un detector de absorción UV para medir el área del pico de dexametasona (C22H29FO5) a una longitud de onda de 240 nm y calcular su contenido. Materiales de referencia: Farmacopea China, compilado por el Comité Nacional de Farmacopea, Chemical Industry Press, 2005, Parte 2, p.184. Edite este párrafo sobre interacciones medicamentosas
Dexametasona (Figura 5)
(1) Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden potenciar el efecto ulcerogénico de los glucocorticoides. Puede mejorar la hepatotoxicidad del paracetamol. La aminoglutetimida inhibe la función de la corteza suprarrenal, acelera el metabolismo de la dexametasona y acorta su vida media a la mitad. Cuando se combina con anfotericina B o inhibidores de la anhidrasa carbónica, la hipopotasemia puede agravarse y deben observarse cambios en el potasio sérico y la función cardíaca. El uso combinado a largo plazo con inhibidores de la anhidrasa carbónica es propenso a hipocalcemia y osteoporosis. (2) El uso combinado con esteroides anabólicos puede aumentar la incidencia de edema y agravar el acné. El uso concomitante con antiácidos puede reducir la absorción de prednisona o dexametasona. El uso prolongado de fármacos anticolinérgicos (como la atropina) puede aumentar la presión intraocular. Los antidepresivos tricíclicos pueden exacerbar los síntomas psiquiátricos inducidos por glucocorticoides. (3) Cuando se usa en combinación con fármacos hipoglucemiantes como la insulina, dado que puede aumentar el azúcar en sangre en pacientes diabéticos, la dosis del fármaco hipoglucemiante debe ajustarse adecuadamente. Las hormonas tiroideas pueden aumentar la tasa de eliminación metabólica de los glucocorticoides. Por lo tanto, cuando se combinan hormonas tiroideas o fármacos antitiroideos con glucocorticoides, la dosis de estos últimos debe ajustarse adecuadamente. Utilizado en combinación con anticonceptivos o preparados de estrógenos puede mejorar la eficacia y los efectos adversos de los glucocorticoides. El uso combinado con glucósidos cardíacos puede aumentar la toxicidad digitálica y las arritmias cardíacas. El uso combinado con diuréticos que reducen el potasio puede provocar hipopotasemia grave y debilitar el efecto del diurético natriurético debido a la retención de agua y sodio.
Dexametasona (Figura 6)
(4) Combinada con efedrina, puede mejorar el aclaramiento metabólico de los glucocorticoides.
El uso combinado con inmunosupresores puede aumentar el riesgo de infección y puede inducir linfoma u otras enfermedades linfoproliferativas. Los glucocorticoides, especialmente la prednisolona, pueden aumentar el metabolismo y la excreción de isoniazida en el hígado y reducir la concentración plasmática y la eficacia de la isoniazida. (5) Los glucocorticoides pueden promover el metabolismo de la mexiletina en el cuerpo y reducir la concentración sanguínea. El uso combinado con salicilatos puede reducir la concentración de salicilatos en plasma. Combinado con la hormona del crecimiento, puede inhibir el efecto promotor del crecimiento de esta última. Editar esta instrucción
Un glucocorticoide
Las indicaciones son las mismas que la prednisolona. Este producto también puede usarse para prevenir el síndrome de dificultad respiratoria neonatal, reducir la presión intracraneal y el reservorio Diagnóstico y diagnóstico diferencial de. Síndrome de Hin. Indicaciones de prednisolona: fármacos adrenocorticales. Utilizado principalmente para enfermedades alérgicas e inflamatorias. Debido a que este producto tiene un efecto débil de retención de sodio, generalmente no se usa como tratamiento alternativo para la insuficiencia suprarrenal. El acetato de dexametasona y el fosfato sódico de dexametasona también se pueden usar para inyección intramuscular o inyección en áreas lesionadas, como cavidades articulares y tejidos blandos. El producto se absorbe fácilmente en el tracto digestivo. La T1/2 plasmática es de 190 minutos y la T1/2 tisular es de 3 días. Después de la inyección intramuscular de fosfato sódico de dexametasona o acetato de dexametasona, las concentraciones plasmáticas alcanzan valores máximos a la hora y a las 8 horas respectivamente. La unión a proteínas plasmáticas de este producto es menor que la de otros corticosteroides. 0,75 mg de este producto tiene actividad antiinflamatoria equivalente a 5 mg de prednisolona. Edite la dosis y el uso de tabletas en este párrafo: 0,75 mg/tableta. Comience con 0,75~3 mg/vez, 2~4 veces/día, mantenga 0,5~0,75 mg/d, inyección de dexametasona 2,5 mg/1 ml, 5 mg/ml. 5~10 mg/hora, 1~2 veces/día. Inyecte 500 ml de solución de 5-glucosa por vía intramuscular o intravenosa. Ungüento: 0,05 Oral: 0,75 ~ 6 mg 1 día, dividido en 2 ~ 4 veces. La dosis de mantenimiento es de 0,5 ~ 0,75 mg, un total de 65438±0 días. Inyección intramuscular (inyección de acetato de dexametasona), de 8 a 16 mg una vez, con un intervalo de 2 a 3 semanas. Goteo intravenoso (inyección de fosfato sódico de dexametasona), de 2 a 20 mg cada vez, o según las indicaciones de su médico. Antiinflamatorio y antialérgico, 65438 0,5 ~ 3 mg al día, una vez por la mañana o dos veces por la mañana y por la tarde. Se utiliza principalmente como medicamento de primeros auxilios en enfermedades críticas y para tratar diversas inflamaciones y reacciones alérgicas. Tiene efectos antiinflamatorios, antialérgicos y antitóxicos más fuertes que la prednisona y tiene menos efectos secundarios de retención de agua y sodio. Puede inyectarse por vía intramuscular o intravenosa. Inyección intramuscular (inyección de acetato de dexametasona): 8-16 mg una vez cada 2-3 semanas. Goteo intravenoso (inyección de fosfato sódico de dexametasona), de 2 a 20 mg cada vez, o según las indicaciones de su médico. Referencia para los métodos de medicación cronofarmacológica: la medicación a largo plazo debe simular el patrón natural de secreción hormonal. Tome 3/4 o la dosis completa a las 7 a.m. Comprimidos de dexametasona 0,75 mg, inyección de fosfato sódico de dexametasona (1) 1 ml: 2 mg (2) 1 ml: 5 mg. Ungüento o crema de dexametasona 0,05 ~ 0,1. Tome por vía oral, 0,75 a 6 mg por día, dividido en 2 a 4 veces, dosis de mantenimiento, 0,5 a 0,75 mg por día para compensar la dosis completa. No medicación después de la 1 en punto. Editar esta reacción adversa
Urticaria
Los glucocorticoides como la dexametasona no tienen reacciones adversas obvias cuando se usa terapia de reemplazo de dosis fisiológica, y la mayoría de las reacciones adversas ocurren cuando se usan dosis farmacológicas, estrechamente relacionadas. al curso del tratamiento, dosis, tipo de medicamento, uso y vía de administración. Las reacciones adversas comunes son las siguientes: 1. El uso prolongado puede provocar los siguientes efectos secundarios: síndrome de Cushing iatrogénico en la apariencia y la postura, aumento de peso, edema de las extremidades inferiores, estrías moradas, tendencia al sangrado, mala cicatrización de heridas, acné, trastornos menstruales, insuficiencia isquémica de la cabeza humeral o femoral. Porosis ósea y fracturas (incluidas fracturas por compresión vertebral y fracturas patológicas de huesos largos), debilidad muscular, atrofia muscular e hipopotasemia. 2. Los pacientes pueden presentar síntomas psiquiátricos: euforia, excitación, delirio, ansiedad, desorientación o inhibición. Los síntomas psiquiátricos incluyen aquellos que son susceptibles a la emaciación crónica y aquellos que han tenido un trastorno psiquiátrico en el pasado. 3. La infección es la principal reacción adversa de las hormonas adrenocorticales. Principalmente hongos, tuberculosis, estafilococos, Proteus, Pseudomonas aeruginosa y diversos virus del herpes. 4. Síndrome de abstinencia de glucocorticoides.
Comprimidos de acetato de demetasona: 0,75 mg por comprimido. Inyección de fosfato sódico de dexametasona: 1 mg (1 ml), 2 mg (1 ml), 5 mg (1 ml) cada uno. El glucocorticoide dexametasona, comúnmente conocido como "opio cutáneo", es un ingrediente prohibido en los cosméticos. Los consumidores que utilizan cosméticos que contienen dexametasona inicialmente sentirán que su piel está claramente mejor, pero el uso prolongado no sólo causará dependencia, sino que también provocará dermatitis e incluso diversas enfermedades. Compatibilidad de dexametasona con cloruro de calcio, sulfadiazina sódica, clorhidrato de tetraciclina, clorhidrato de oxitetraciclina, difenhidramina, clorpromazina, prometazina, feniletilamina, clorhidrato de procaína, bromhidrato de escopolamina, etc. Tabú. Puede causar fácilmente turbidez o precipitación, lo que hace que el fármaco sea ineficaz. El uso combinado con furosemida y salicilato de sodio puede aumentar su toxicidad. Edite los datos relevantes de MDLNo en esta sección. :MFCD00064136 EINECSNo. ：200-003-9 Número rtec: TU3980000 BRNNo: 2066651 Número de publicación: 24893536 Índice de refracción molar: 100,23 Volumen molar (m3/Mol): 296,2 Volumen isotónico (90,2 K): 812,3 Tensión superficial (dinas/cm): 56,5 Polarización ( 10-24 cm3): 39.73 Editar el método de preparación de este párrafo. Se adopta un nuevo proceso de producción del compuesto 21-hidroxi de dexametasona. Semisolubilizar el sustrato con una cantidad adecuada de metanol que contenga de 0 a 10 cloroformo como disolvente, utilizar álcali como catalizador para realizar la reacción de hidrólisis, neutralizar con ácido acético después de la reacción, concentrar la solución de reacción a presión reducida hasta un volumen adecuado , enfriar, filtrar y filtrar la torta con agua. Lavar y secar para obtener el compuesto 21-hidroxi. Este proceso puede acortar el ciclo de producción, mejorar la calidad y el rendimiento de los compuestos 21-hidroxi y reducir el contenido de impurezas en los compuestos 21-hidroxi.