Productos intermedios farmacéuticos
En biología celular, el intermedio se refiere a la parte media del huso que se desintegra gradualmente cerca del plano ecuatorial en la última etapa de la división celular. La concentración de citoplasma a su alrededor aumenta y llena todo el plano ecuatorial. Esta zona densa se llama zona media. 2-Cloro-3-bromopiridina
2-Cloro-5-bromopiridina
3-Bromo-5-cianopiridina
3-Bromo-5-Cloropiridina
2-Amino-5-metilpiridina
Serie del ácido fenilborónico:
Ácido 3,4-Diclorofenilborónico
Ácido 3,5-Diclorofenilborónico
Ácido 3,4,5-Triclorofenilborónico
Ácido 2,4,6-Triclorofenilborónico
Ácido 2,6-Dimetilfenilborónico
Ácido 3,5-Dimetilfenilborónico
Ácido 2-Clorofenilborónico
Ácido 3-Hidroximetilbencenoborónico
Serie yodopiridina:
2-Cloro-3 -yodopiridina
2-Fluoro-3-yodopiridina
2-Amino-3-yodopiridina
5-yodouracilo
2,4 -Dicloro-5-yodopirimidina
Ácido 5-bromopiridina-2-carboxílico
2-Formil-5-hidroxipiridina
2-Acetil-5-hidroxipiridina
2-Fluoro-4-yodopiridina
2-yodo-5-hidroxipiridina
2-yodo-3-hidroxipiridina
2- Amino-3-yodopiridina
2-Cloro-3-aminopiridina
2-Cloro-4-aminopiridina
Clorhidrato de 4-bromopiridina 1)
Después de casi 50 años de desarrollo, los antibióticos β-lactámicos han formado un sistema de producción completo. Casi todos los antibióticos β-lactámicos (excepto aquellos dentro del período de patente) pueden producirse en el país a un costo muy bajo. La producción de penicilina ocupa el primer lugar en el mundo y se exporta en grandes cantidades al mercado internacional. Las cefalosporinas son básicamente autosuficientes y algunas pueden exportarse.
Se pueden producir en el país productos intermedios que coincidan con los antibióticos β-lactámicos, excepto los núcleos de antibióticos semisintéticos 7-ACA y 7-ADCA, que deben importarse parcialmente. Los productos intermedios de cadena lateral se pueden producir en grandes cantidades. .producción y exportación.
Tomemos como ejemplo el ácido fenilacético, el principal intermediario de soporte de los antibióticos β-lactámicos. Hay cerca de 30 fabricantes de ácido fenilacético en mi país, con una capacidad de producción anual total de aproximadamente 20.000 toneladas. Sin embargo, la mayoría de las empresas son de pequeña escala, con una producción anual máxima de 2.000 toneladas, y la mayoría de las demás con una producción anual de varios cientos de toneladas. En 2003, la demanda interna total de ácido fenilacético fue de aproximadamente 6,5438+0,4 millones de toneladas, y la estructura del consumo fue: la penicilina G representó el 85%, otras drogas el 4%, las especias el 7% y los pesticidas y otros campos representaron para el 4%.
Con el desarrollo de las industrias nacionales de especias, productos farmacéuticos, pesticidas y otras industrias, la demanda de ácido fenilacético aumentará aún más. Se estima que para 2005, la industria farmacéutica de mi país consumirá aproximadamente 14.000 toneladas de ácido fenilacético, la industria de pesticidas consumirá 500 toneladas y la industria de las especias consumirá 2.000 toneladas. Junto con el consumo en otros campos, se espera que la demanda interna total de ácido fenilacético alcance 65.438+800.000 toneladas en 2005.
2) Notch
China se ha convertido en el mayor productor mundial de fármacos antipiréticos y analgésicos. La producción de aspirina, paracetamol y metamizol supera las 10.000 toneladas cada una. La producción de butilina y aminopirina. y la antipirina supera los 654,38 millones de toneladas. En la actualidad, la producción de fármacos antipiréticos y analgésicos en mi país está creciendo rápidamente y se espera que crezca a una tasa de alrededor del 8% en el futuro. La producción de fármacos intermedios antipiréticos y analgésicos es grande y existen muchos fabricantes. Con el crecimiento de los fármacos antipiréticos y analgésicos, los intermedios también se han desarrollado enormemente.
En 2003, el consumo interno de paracetamol aumentó rápidamente y las exportaciones también mostraron un rápido crecimiento. El volumen de exportación es de 28.163 toneladas y el volumen de exportación anual aproximadamente se ha duplicado. En el primer semestre de 2004, aunque el crecimiento de las exportaciones se había desacelerado, seguía creciendo. El volumen de exportación de paracetamol de junio a mayo de 2004 fue de 12.501 toneladas, ligeramente superior al del mismo período del año pasado. El paraaminofenol es un intermediario importante en la síntesis de paracetamol y se está desarrollando rápidamente. La producción anual de paraaminofenol de mi país es de aproximadamente 32.000 toneladas. Se prevé que para 2005, la producción nacional de paracetamol alcanzará más de 50.000 toneladas y la industria farmacéutica consumirá 45.000 toneladas de paracetamol. Incluyendo sus aplicaciones en otros campos, la demanda total de paraaminofenol en 2005 fue de aproximadamente 50.000 toneladas. Existe una gran brecha en el mercado y amplias perspectivas de desarrollo y utilización. La demanda de ácido fenilacético seguirá creciendo. A partir de 2012, las principales quinolonas que se han desarrollado y puesto en producción masiva en mi país incluyen norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina, enoxacina, lomefloxacina y fleroxacina. Entre ellos, la norfloxacina, la ciprofloxacina y la ofloxacina tienen la mayor producción y representan aproximadamente el 98% del total de fluoroquinolonas nacionales.
Las fluoroquinolonas generalmente se sintetizan a partir de anillos de fluorobenceno y luego se condensan con piperazina (o metilpiperazina). Debido a las abundantes reservas de fluorita de mi país, es uno de los países con la mayor producción de medicamentos e intermedios que contienen flúor en el mundo, y más del 80% de los productos intermedios que contienen flúor se exportan.
En general, los productos intermedios de fluorobenceno de mi país se desarrollaron antes y la capacidad de producción es generalmente excesiva; los productos intermedios de trifluorotolueno se desarrollaron tardíamente y rápidamente; para los compuestos aromáticos heterocíclicos, especialmente la fluoropiridina, solo unas pocas unidades de investigación y fabricantes nacionales tienen tecnología de síntesis corporal de productos intermedios de fluoropiridina. Por lo tanto, los intermediarios de fluoropiridina se convertirán en una de las principales direcciones para la investigación y el desarrollo de intermediarios de flúor nacionales en los próximos años. Intermedios de entecavir: Paso 1:
3-ciclopenten-1-ol, 2-tiadiazolotiadiazolotiadiazolotiadiazolotiadiazolotiadiazolo Thiadiazothiadiazo[3, racecadotril racecadotril 2-a]quinolina-3-ácido carboxílico racecadotril racecadotril racecadotril intermedio: 3-Acetiltio-2 -ácido bencilpropiónico ácido 2-bencil-3-tiolevulínico éster bencílico de glicina éster bencílico de p-toluenosulfonilglicina intermedio de risperidona;
6-fluoro-3-(tetrahidropirrolidin-4-il)benzo[b]isoxazol 6-fluoro -3-(4-piperidil)-1,2-bencisoxazol
3-(2-cloroetil)-2-metil-6,7,8,9-tetrahidro-pirido[1,2-a ]pirimidin-4-ona 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro.
5-{ 4-{ 2-[Metil-(2-piridil)amino]etoxi}bencil}-2,4-tiazol-diona 5-{ 4-{ 2-[Metil-(2 -piridil)amino]etoxi}bencil}-2,4.
Clorhidrato de acetato de rosatidina Clorhidrato de acetato de roxatidina Intermedio: 3-(1-piperidilmetil)fenol 3-(1-piperidilmetil))fenol.
n-{ 3-[3-(1-piperidilmetil)fenoxi]propil}amina n-{ 3-[3-(1-piperidilmetil)benceno Oxígeno]} Intermedios de telmisartán:
Diclorhidrato de n-metil o-fenilendiamina Clorhidrato de n-metil o-fenilendiamina
2-n-propil-4-metil-6-carboxibencimidazol 2-propil-4-metil-6-carboxibencimidazol
4'-metildifenil-2-carboxilato de terc-butilo 4'-metilbifenil-2-carboxilato
4'-(bromometil)bifenil-2-carboxilato de terc-butilo 4'-bromometildifenil- Éster terc-butílico del ácido 2-carboxílico
Cloruro de tresfenilo Intermedio de cloruro de trospio: ácido α-hidroxi-α-fenilfenilacético.
Voriconazol Intermedio de voriconazol:
6-(1-bromo-etil)-4-cloro-5-fluoropirimidina
1-(2,4-Difluorofenilo) )-2-(1H-1,2,4-triazol-1-il)-1-etanona 1-(2
(2R, 3S/2S, 3R)-3-(4-cloro Clorhidrato de -5-fluoro-6-pirimidinil)-2-(2,4-difluorofenil)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)-2-butanol
( 2R, 3S/2S, 3R)-3-(4-cloro-5-fluoropirimidin-6-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1-(1h-1,2,4-triazol-. Alcohol 4-difluorofenil)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)-2-butanílico
(2r, 3s/2s, 3r)-3-(5-fluoropirimidina -4-il)-2-(2,4-difluorofenil)-1-(1h-1, 2,4-triazol-65438+)
Ziprasidona Intermedio de ziprasidona:
Clorhidrato de 3-(1-piperazinil)-1,2-bencisotiazol Clorhidrato de 3-(1-piperazinil)-1,2-bencisotiazol Zolmitriptán Zolmitriptán/Zolmitriptán intermedio: (S)-4-(4-nitrobencil)-1,3- oxazolidin-2-ona (S)-4-(4-nitrobencil)-1,3-.
Mesilato de imatinib y su base intermedia de mesilato de imatinib
Ácido 4-[(4-metil-1-piperazinil)metil]benzoico
4-[(4 Dihidrocloruro del ácido -metil-1-piperazinil)metil]benzoico N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidin-amina
Sunitinib y su base intermedia de sunitinib
5-fluoro-1,3-dihidro Indol-2-ona
2-terc-butil 4-etil 3,5-dimetil-1H-pirrol-2,4- dicarboxilato Éster etílico del ácido 4-(etoxicarbonil)-3,5-dimetil-1H-pirrol-2-carboxílico Éster etílico del ácido 2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico 5-formil-2,4-dimetil-1H -pirrol
Ácido 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindoline-3-iliden)metil)-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico
Rapatinib y su base intermedia de lapatinib
Ácido 2-amino-5-yodo-benzoico 6-yodoquinazolinona 4-cloro-6-yodoquinazolina
2-Cloro-1-( 3-fluoro-benciloxi)-4-nitrobenceno 3-cloro-4-(3-fluoro-benciloxi) )-anilina
n-{ 3-cloro-4-[(3-fluorobencil)oxi] fenil}-6-yodoquinazolina-4-amina 5-[4-({3-cloro-4-[(3-fluorobencil)oxi]fenil}amino)quinazolin-6-il]-2-furancarbaldehído
Nilotinib y sus intermedios Nilotinib
Ácido 4-metil-3-[[4-(3-piridil)-2-pirimidinil]amino]benzoico 4-metil-3-[[4- (3 -piridil)-2-pirimidinil]amino]benzoato de etilo
Mononitrato de 3-[(aminoiminometil)amino]-4-metilbenzoato de etilo 3-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-5 -(trifluorometil)anilina
Dasatinib y su intermediario dasatinib
2-Amino-N-(2-cloro-6-metilfenil)tiazol-5-carboxamida
2-(6-cloro-2-metilpirimidin-4-ilamino)-N-(2-cloro-6-metilfenil)tiazol-5-carboxamida
Gefitinib y su intermediario gefitinib
4,5-dimetoxibenzoato de 2-amino-metilo 6,7-dimetoxiquinazolin-4(3H)-ona 6-hidroxi-7-metoxiquinazolin-4(3H)-ona
3,4-Dihidro Acetato de -7-metoxi-4-oxoquinazolin-6-ilo Acetato de 4-cloro-7-metoxiquinazolin-6-ilo
4-(3-cloro-4-fluorofenilamino)-7-metoxiquinazolin-6- acetato de ilo (HCl)
4-(3-cloro-4-fluorofenilamino)-7-metoxiquinazolin-6-ol 4-(3-cloropropil)morfolina
Erlotinib y sus intermedios Cuerpo
erotinib/erlotinib base
3,4-dihidroxibenzoato de etilo
benzoato de 3,4-bis(2-metoxi etoxi)etilo 4,5-bis Éster etílico de (2-metoxietoxi)-2-nitrobenzoato 4,5-bis(2-metoxietoxi)-2-aminobenzoato de etilo 6,7-bis-(2-metoxietoxi)-quinazolin-4(3h)-ona 4-cloro- 6,7-(2-metoxietoxi)-cuazolina
Canatinib, Fanta, Nisola, Fennib.
Sorafenib
4-Cloro-(2-(metilamino)-carbonil)-piridina 4-(4-aminofenoxi)-N-metilpiridina amida
Inmunosupresor
Fármaco antidiabético FTY720
Sitagliptina
Clorhidrato de duloxetina y sus intermedios
Clorhidrato de duloxetina
(s )-n,n-dimetil-3-(naft-1-iloxi)-3-(tiofen-2-il)propan-1-amina (HCl) aliskiren y su base intermedia de aliskiren.
(2S,4S,5S)-5-amino-N-(2-carbamoil-2-metilpropil)-4,5-dihidroxi-2-isopropilvaleramida (R)-3,6-dietoxi- 2,5-dihidro-2-isopropilpirazina
2-(3-metoxipropoxi)-4-((R)-2-(Bromometil)-3-metilbutil)-65438+o-metoxibenceno)
2-(Aminometil)-2-metilpropionamida
(R)-3-(3-metilbutiril)-4-benciloxazolidin-2-ona 1-(((S)-2- (bromometil)-3-metilbutoxi)metil)benceno
Rivastigmina y sus intermedios
Tartrato de rivastigmina Base de rivastigmina
Cloruro de N-etil-N-metilcarbamoílo 3- [1-(dimetilamino)etil]fenol(s)-3-(1-(dimetilamino)etil)fenol
Bromuro de rocuronio Amonio y su intermediario bromuro de rocuronio
5α-Androst- 2-en-17-ona
2-(4-morfolinil)-16-(1-pirrolidinil)-5-androstano-3,17-diol
Ilamod y su intermedio iramod
3-nitro-4-fenilmetoxianisol 3-amino-4-fenilmetoxianisol 3-metilsulfonamido-4-fenoxianisol
α-amino-2-metoxi 4-metanosulfonamido-5-fenoxiacetofenona clorhidrato
Aminorosanol y sus intermedios
6-Isopropil-4-Oxo-4H-1-benzopiran-3-carboxaldehído (benzopiran-3-carboxaldehído sustituido) 6-isopropil-4- oxo-4H-1-benzopiran-3-carbonitrilo (benzopiran-3-nitrilo sustituido
rosuvastatina cálcica y sus intermedios
4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2 -(n-metil-n-metilsulfonamido)pirimidina-5-carboxílico éster metílico 4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-(n-metil-n-metilsulfonamido)pirimidina-5-metanol alcohol original
Condensado de 4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-(N-metil-N-metilsulfonato).Amido)pirimidin-5-carbaldehído
Condensado de (5S)-rosuvastatina. Etil éster etílico de rosuvastatina
Condensado de (3R)-rosuvastatina Éster metílico Éster metílico de rosuvastatina
Anhídrido glutárico de 3-terc-butildimetilsiloxano
(3R)-terc-butildimetilsiloxi Glutarato de monometilo
1-etoxicarbonil-5-metil-(3R)-terc-butildimetilsiloxiglutarato de (3R)-terc-butildimetilmetilsiloxi-5-oxo-6-trifenilfosfinenonanoato de metilo
[( Cadena lateral de acetato de 4R-6S)-6-[(acetoxi)metoxi]-2,2-dimetil-1,3-dioxan-4-il]terc-butilo
Pitavastatina cálcica y sus intermedios
2- Ciclopropil-4-(4-fluorofenil)quinolin-3-metanol2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)quinolin-3-carboxaldehído(E)-3-[2-ciclopropil-4- (4-fluorofenil)-3-quinolin-2-acrilonitrilo.
(E)-3-[2-Ciclopropil-4-(4-fluorofenil)-3-quinolin-2-propenal(E)-(5s)-7-[ 2-Ciclopropil-4- (4-fluorofenil)-3-quinolin]-5-hidroxi-3-.
Erdosteína y sus intermedios
DL- N-Cloroacetilhomocisteína tiolactona Clorhidrato de esmolol y sus intermedios
N-(2,6-dimetilfenil)- 2-cloroacetamida
N-(2,6-dimetilfenil)-1-(1-piperazina)acetamida Éter de ranolazina
Clorhidrato de ranolazina
Clorhidrato de betaxolol y sus intermedios
1-[4-(2-hidroxietil)fenoxi base]-2,3-epoxipropano
1-{(4-[2-(ciclopropilmetoxi)-etil]- fenoxi}-2,3-epoxi Propano Betaxolol Base Levobetaxolol
Tometin
Tomatin Sodio
amtolmetin Guacil guaamitamine:87344-06-7 y sus intermedios Maleato de atracurio y su intermedio clorhidrato de tetrahidropapaverina diacrilato de 1,5-pentanodiol oxalato de desmetilatracurio (R)- (-)-clorhidrato de tetrahidropapaverina (1R, 1'R)-+0')
Levoleucovorina/L-leucovorina 3-metiltiofeno luminol y su sal sódica CAS: 521-31-3 decitabina y su intermedio Timapril;
(2s,6R)-6-amino-5-oxo-2-(2-tienil)perhidro-1, 4-tiazapina (intermedio de temopril) (2s, 6R)-6-amino-2-2-(tienil)-6544.