Información sobre el medicamento para las tabletas de metazolamida Nimex
Efectos farmacológicos: La estructura química de este producto es similar a la acetazolamida (un grupo metilo más en el átomo de nitrógeno). Por tanto, los efectos y mecanismos farmacológicos son los mismos que los de la acetazolamida. Debido a que el diseño estructural de la metazolamida reduce la ionización, la permeabilidad intraocular aumenta en comparación con la acetazolamida. La capacidad de este producto para atravesar el humor acuoso y la barrera hematoencefálica también es más fuerte que la de la acetazolamida (la concentración del líquido cefalorraquídeo humano es 50 veces mayor que la de la acetazolamida). El efecto inhibidor de la anhidrasa carbónica es un 60% más fuerte que el de la acetazolamida. En el cuerpo, sólo el 55% de la acetazolamida se une a las proteínas plasmáticas (mientras que entre el 90% y el 95% de la acetazolamida se une a las proteínas plasmáticas). Debido a que sólo la porción libre de la dosis del fármaco ejerce un efecto farmacológico, las dosis más bajas tienen una respuesta significativa de reducción de la PIO. La metazolamida puede inhibir la producción de humor acuoso y la producción de humor acuoso puede reducirse en un 40% en la mayoría de los pacientes. Después de 1 a 2 horas de administración oral, la presión intraocular disminuye y dura de 16 a 18 horas. El efecto antihipertensivo de este producto depende de la dosis. Tomar 25, 50 y 100 mg por vía oral una vez cada 8 horas puede reducir la presión intraocular en 3,3, 4,3 y 5,6 mmHg respectivamente.
Farmacocinética: Este producto se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal, ligeramente más lento que la acetazolamida. Las concentraciones séricas muestran una relación lineal con la dosis. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 55%, que es inferior a la tasa de unión de la acetazolamida (90%). Dentro del rango de pH plasmático, el 39% de la metazolamida se encuentra en estado no ionizado. Después de la administración oral de 100 mg, se produce un pico sérico de 2 a 3 horas después de tomar el fármaco, con una concentración máxima de aproximadamente 17 μg/ml, y la concentración máxima permanece constante durante al menos 8 horas. La metazolamida es más soluble en grasa y en agua que la acetazolamida, lo que ayuda a que el fármaco se reabsorba en los túbulos renales y aumenta la vida media y la concentración plasmática del fármaco. La vida media plasmática es de aproximadamente 65438 ± 04 horas, que es significativamente más larga que la de la acetazolamida. El 25% del producto se encuentra sin cambios y el 75% se excreta por la orina en forma de metabolitos.
Indicaciones: Se utiliza para el tratamiento adyuvante del glaucoma primario de ángulo abierto, glaucoma de ángulo cerrado y algunos glaucomas secundarios, así como para pacientes cuyo control de la presión intraocular no es el ideal con fármacos antiglaucomatosos tópicos. . Este producto es más eficaz que la acetazolamida en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva grave porque reduce la presión intraocular y tiene menos impacto sobre el equilibrio ácido-base. El efecto de la metazolamida sobre la secreción urinaria de citrato es menor que el de la acetazolamida, por lo que se recomienda utilizar metazolamida en pacientes que requieren tratamiento oral con inhibidores de la anhidrasa carbónica pero que son propensos a sufrir cálculos renales.
Uso y dosificación: Para adultos, la primera dosis oral es de 25 mg, dos veces al día. Esta dosis a menudo puede reducir la presión intraocular de 4 a 5 mmHg con efectos secundarios mínimos. Si el efecto reductor de la presión intraocular no es satisfactorio después de tomar el medicamento, la dosis se puede aumentar a 50 mg, dos veces al día.
Reacciones adversas 1. Se ha informado que la metazolamida causa reacciones adversas hematológicas graves, incluidas anemia aplásica y agranulocitosis. 2. Se informa que tomar metazolamida puede provocar cálculos renales, pero es muy raro. 3. Pueden producirse algunas reacciones adversas como náuseas, anorexia, sensaciones anormales, malestar, fatiga y erosión de la piel.
Tabú 1. Está contraindicado en pacientes con hiponatremia, hipopotasemia, acidosis hiperclórica, insuficiencia suprarrenal, insuficiencia hipoadrenocortical (enfermedad de Addison) y coma hepático. 2. Está contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia a las sulfonamidas.
Nota 1. Usar con precaución en pacientes con acidosis metabólica e hipopotasemia. 2. El glaucoma de ángulo cerrado no debe tratarse con metazolamida en lugar de cirugía, de lo contrario puede causar un cierre de ángulo adhesivo permanente. 3. Este producto no se puede utilizar para controlar la presión intraocular durante mucho tiempo.
Interacción 1. El uso concomitante de inhibidores de la anhidrasa carbónica con altas dosis de aspirina puede provocar graves trastornos metabólicos. Por lo tanto, este producto debe usarse con precaución en preparaciones de ácido salicílico. 2. La metazolamida en dosis bajas por sí sola no causa hipopotasemia, pero los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden aumentar la excreción de potasio de otros fármacos. 3. El uso combinado con hormona adrenocorticotrópica y glucocorticoides puede provocar hipopotasemia grave. Al tomar medicamentos combinados, se debe prestar atención a la monitorización de la concentración sérica de potasio y la función cardíaca. También se debe estimar que el uso concomitante a largo plazo puede aumentar el riesgo de hipocalcemia y provocar osteoporosis porque estos fármacos aumentan la excreción de calcio.
Para mujeres embarazadas y lactantes tomar 1. Este producto puede causar malformaciones en roedores y debe ser evitado por mujeres embarazadas. 2. No está claro si este producto se secreta en la leche. Las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar si necesitan recibir tratamiento con este producto.
Se desconoce la seguridad y eficacia de este producto en niños.
Las personas mayores y adultos toleran mejor este producto, por lo que este producto es adecuado para pacientes de edad avanzada.