Detalles del fumarato de azitromicina

La biodisponibilidad actual de la azitromicina, incluidos comprimidos, cápsulas, comprimidos dispersables, gránulos, jarabes y preparaciones con cubierta entérica, es del 37 %, cifra mucho menor que la de la roxitromicina (55 %) y la claritromicina (45 %). Debido a su baja concentración en sangre, basándose en las características farmacocinéticas especiales de la azitromicina, es decir, la concentración intracelular del fármaco es mucho mayor que la concentración plasmática del fármaco, así como el efecto post-antibiótico duradero, solo se necesitan de tres a cinco días para mantener el tratamiento durante diez días, por lo que el ciclo de tratamiento real es el mismo que el de los antibióticos convencionales. Durante el uso de azitromicina, existe una diferencia entre el ciclo de dosificación y el ciclo de tratamiento, que no se ajusta a los hábitos generales de medicación de las personas. Los pacientes a menudo no están satisfechos, lo que afecta su uso. Incluso si se toma azitromicina por vía oral durante tres días, muchos pacientes no se atreven a dejar de tomarla y a cambiar a otros medicamentos porque los síntomas no son evidentes. Sin embargo, cuando finalmente se recuperaron, creyeron que la azitromicina era ineficaz, por lo que apareció en las evaluaciones de productos un fenómeno extraño y poco común en la historia, es decir, una alta evaluación profesional (uso correcto por parte de profesionales) y una respuesta promedio de los pacientes (debido a pacientes comunes y corrientes). ' hábitos de medicación). También puede estar relacionado con las deficiencias de la propia azitromicina, es decir, tiene una concentración sanguínea baja y un inicio de acción lento, y es un fármaco dependiente del tiempo.

El fumarato de azitromicina es una nueva generación de súper antibióticos recientemente diseñada y cuidadosamente investigada. Utiliza una investigación exhaustiva en síntesis química, productos biofarmacéuticos, productos farmacéuticos físicos y otras disciplinas para resolver fundamentalmente varios defectos comunes de diversas formas farmacéuticas de azitromicina. La eficacia del fármaco se duplica con creces, la eficacia clínica aumenta en más del 50%, el curso de recuperación se acorta en aproximadamente un 40% y los efectos secundarios gastrointestinales y hepáticos se reducen en casi un 50%. Especialmente indicado para personas mayores y niños. Actualmente es el único preparado de azitromicina con alta biodisponibilidad estudiado con éxito en el país y en el extranjero. Mediante el estudio del fumarato de azitromicina, este estudio resolvió los siguientes problemas:

① El sitio y método de absorción rápida de azitromicina: la concentración en sangre alcanza rápidamente el pico dentro de 1,2 horas después de tomar el medicamento, y el pico la concentración en sangre es casi el doble que la de las tabletas de azitromicina de Pfizer (alcanzando más de 400 ng/ml) y se espera que la biodisponibilidad total alcance el 1,40 % de la azitromicina ordinaria;

②Efecto terapéutico que puede mejorar la eficacia; y la tasa de curación de la indicación original. Y puede ampliar la gama de bacterias sensibles y aumentar las indicaciones del fármaco debido al aumento de la concentración del fármaco en la sangre.

③ Envejecimiento en estudios controlados, el tiempo máximo de las tabletas de azitromicina; en Pfizer fue menos de 4 horas, mientras que las tabletas de ácido azitromicina Fuma solo necesitan 1 hora para alcanzar el pico, y la concentración máxima ha superado casi el 100%. El uso clínico del fármaco (tabletas de fumarato de azitromicina) muestra una eficacia sobresaliente en 2 horas, especialmente para infecciones del tracto respiratorio superior, debido principalmente al aumento de la concentración sanguínea y al aumento sustancial de la azitromicina libre, mejorando así la eficacia;

④Progreso sociológico; la Cmax de las tabletas de fumarato de azitromicina es mayor que la MIC y MPC (sin concentración formadora de colonias);

⑤La mejora de la farmacodinámica de la azitromicina original es un antibiótico dependiente del tiempo y su inhibición; El efecto bacteriano es que la concentración en sangre es aproximadamente un 40% mayor que el valor crítico de tiempo de la CIM, y cuando es superior al 60%, se convierte en un efecto bactericida. La Cmax/MIC de los antibióticos convencionales dependientes de la concentración es de 8 a 12, la tasa efectiva es del 90% y la eficacia satisfactoria debe ser superior a 10. Sin embargo, la Cmax de las tabletas de fumarato de azitromicina se duplica y más fuerte y más rápido mata las bacterias patógenas.

Según la investigación, no existen investigaciones exitosas sobre la alta biodisponibilidad de la azitromicina en el país y en el extranjero. Ya en la década de 1990, para superar las limitaciones de la baja biodisponibilidad, Pfizer de los Estados Unidos realizó muchos estudios sobre la azitromicina oral, incluido el impacto de la destrucción del ácido gástrico en la absorción, el uso de la cromatografía líquida y el ensayo de potencia más cruzado para detectar niveles sanguíneos de azitromicina, determinación del sitio de absorción de azitromicina mediante inmunotransferencia, investigación sobre preparaciones con cubierta entérica, etc. , pero no logró mejorar la absorción de la preparación. Desde 1998, Shandong Chengchuang Pharmaceutical Technology Development Co., Ltd. ha realizado una gran cantidad de estudios in vivo e in vitro y ha desarrollado con éxito un nuevo fármaco, las tabletas de fumarato de azitromicina (250 mg), con el nombre comercial Song Yi. Fabricante: Dezhou Deyao Pharmaceutical Co., Ltd. Etiqueta nacional del medicamento H20030266. Embalaje del producto: 6 piezas/caja. Y ha solicitado patentes de invención en China (el API de fumarato de azitromicina ha sido patentado y la composición de fumarato de azitromicina ha sido autorizada por la Oficina Estatal de Propiedad Intelectual). Y hay planes para declarar el proyecto como patente internacional.