¿Cuánto sabes sobre los fármacos nucleósidos?

Los nucleósidos son fármacos orales contra el virus de la hepatitis B. Hay dos tipos de fármacos nucleósidos: uno es nucleósido y el otro es nucleótido. Los nucleósidos incluyen lamivudina, telbivudina y entecavir; los nucleótidos incluyen adefovir dipivoxil. Sin embargo, entecavir no es exactamente lo mismo que los dos tipos de "vudina". "vudina" es una pirimidina, pero entecavir es una purina. Zhu Gangjian, Departamento de Hepatología, Segundo Hospital Popular de Jingzhou

Los fármacos nucleósidos también se pueden dividir en 3 categorías según su estructura: ① L-nucleósidos: como lamivudina y telbivudina. Son pirimidinas ②

Fosfatos acíclicos, adefovir dipivoxil y tenofovir; son purinas, ③ ciclopentano/

enos, como entecavir. Actualmente están en el mercado lamivudina, telbivudina, adefovir y tenofovir; pronto lo estarán. Esta nueva clase de medicamentos aún se está desarrollando y aparecerán mejores medicamentos.

Este tipo de fármaco tiene diferentes características. La ventaja es que es fácil de usar, basta con tomar una pastilla al día; es seguro, tiene pocas reacciones adversas y casi no tiene contraindicaciones, lo más importante es que tiene una fuerte actividad para inhibir la replicación del virus y puede mejorar la afección rápidamente; La desventaja del fármaco es que requiere medicación a largo plazo y suspender el medicamento a voluntad puede provocar un riesgo de rebote no planificado y la medicación irregular es propensa a mutaciones resistentes a los fármacos;

1. ¿Cuáles son las características de la Lamivudina (Hepudin)?

Lamivudina es el primer fármaco antiviral oral desarrollado. Ha estado en el mercado durante 10 años. Ha tratado a millones de personas, ha salvado a innumerables pacientes y ha adquirido una rica experiencia.

Entre los fármacos antivirales orales mencionados anteriormente, la actividad de la lamivudina para inhibir la replicación viral se encuentra en un nivel moderado y puede reducir el logaritmo a la quinta potencia (es decir, a 1/ del nivel antes del tratamiento) en promedio en un año). A medida que disminuye el nivel del virus, el 70% de los niveles de aminotransferasas séricas de los pacientes disminuyen a la normalidad en 3 meses; las lesiones del tejido hepático también mejoran significativamente en 6 meses. Los pacientes con cirrosis se recuperan más lentamente.

La lamivudina es el fármaco nucleósido más seguro y el precio es relativamente razonable. Ha sido, es y será el fármaco antiviral más utilizado en un futuro próximo. El coste mensual es de unos 460 yuanes.

Pero la lamivudina también es la más susceptible a mutaciones resistentes a los medicamentos, con una tasa que aumenta un 20% cada año. En el pasado, debido a que "una flor está sola", hubo algunos malentendidos que provocaron que muchos pacientes con infección por el virus de la hepatitis B en mi país tuvieran mutaciones resistentes a los medicamentos. dificultades de tratamiento. Si se pueden aprender lecciones de esto y utilizarlas adecuadamente en el futuro, seguirá siendo una buena medicina.

2. ¿Cuáles son las características del adefovir?

El efecto del adefovir en la inhibición de la replicación viral es ligeramente más débil, reduciéndose a la cuarta potencia en 1 año, por lo que la enfermedad se controla lentamente. Sin embargo, hay menos mutaciones resistentes a los medicamentos en el adefovir. Mientras el virus sérico permanezca en un nivel de replicación muy bajo durante mucho tiempo, es posible controlar la enfermedad de manera estable durante mucho tiempo.

El adefovir es un fármaco nuevo con derechos de propiedad intelectual independientes en mi país y actualmente lo producen muchas empresas nacionales. Entre varios medicamentos nucleósidos, el precio es el más bajo (el costo mensual es de aproximadamente 430 yuanes) y los precios de los medicamentos aún se están reduciendo. Puede resolver los problemas de los pacientes sin añadirles demasiada carga financiera.

Sin embargo, cabe señalar que los pacientes de edad avanzada y los pacientes trasplantados de hígado pueden tener un posible daño renal, y se deben realizar más controles durante la medicación.

3. ¿Cuáles son las características del entecavir?

Entecavir, entre varios medicamentos que ya están en el mercado y que aún no están en el mercado, tiene la mayor actividad para inhibir la replicación viral. Puede reducir el logaritmo a la séptima potencia en promedio en un año, que es casi. 100 veces mayor que la lamivudina, incluso para la gran mayoría de pacientes con niveles de virus muy altos, sus niveles pueden reducirse a niveles indetectables en aproximadamente un año. El efecto temprano es más obvio y se puede reducir a la segunda potencia en las primeras 2 semanas, lo que es particularmente beneficioso para el tratamiento de pacientes críticos. Puede usarse en pacientes con trasplante de hígado para inhibir la reaparición del virus y puede usarse a largo plazo para prevenir el rechazo del trasplante de hígado causado por la reinfección.

La incidencia de mutaciones de entecavir resistentes a los medicamentos en pacientes recién tratados que no han usado fármacos nucleósidos es muy baja, y la eficacia de entecavir en pacientes que ya son resistentes a lamivudina se reducirá significativamente. El mayor problema es que es el más caro: cuesta 1.100 yuanes al mes.

4. ¿Cuáles son las características de la telbivudina?

La telbivudina es un fármaco similar a la lamivudina y su efecto inhibidor de virus es aproximadamente 10 veces mayor que el de lamivudina. Puede reducir los niveles séricos de virus una media de 6 veces al año, lo que afecta a aproximadamente el 60 % de los pacientes. . El virus no se puede detectar. Sin embargo, la mayoría de estos datos provienen de países extranjeros. Desde la perspectiva de la eficacia clínica, el control de la enfermedad, la tasa de conversión negativa del ADN del VHB y la tasa de mutación son ligeramente mejores que la lamivudina. Sin embargo, según un análisis estadístico, no existe una diferencia práctica. El coste de la telbivudina durante un mes es de unos 700 yuanes, cantidad que aún no está incluida en el seguro médico nacional. Cuando la lamivudina no es eficaz, se puede considerar cambiar a telbivudina, pero la tasa de resistencia después de un año no es inferior al 10%.

¿Cómo utilizar correctamente este tipo de medicamentos?

Debido a que tomar este tipo de medicamento es muy conveniente y seguro, algunos pacientes pueden dejar de tomarlo a voluntad, al igual que tomar analgésicos o medicamentos gástricos. Si la aminotransferasa sérica está elevada, úselo y suspenda si aumenta. normal. Esta medicación irregular rara vez causa problemas y en el pasado se han aprendido muchas lecciones. Los medicamentos deben tomarse según la dosis prescrita bajo la supervisión de un médico, deben realizarse exámenes periódicos y los problemas deben tratarse de manera oportuna.