Instrucciones para las tabletas de tartrato de vareniclina
Los comprimidos de tartrato de vareniclina (Changpei) son adecuados para que los adultos dejen de fumar. A continuación se muestra el manual de instrucciones que compilé para las tabletas de tartrato de vareniclina. Bienvenido a leerlo. Presentación del producto de tabletas de tartrato de vareniclina
Nombre común: tabletas de tartrato de vareniclina
Fabricante: Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH (Alemania)
Número de aprobación: H20130406
Especificación del medicamento: 0,5 mg*11s 1 mg*14 comprimidos
Precio del medicamento: RMB 268 yuanes Instrucciones de las tabletas de tartrato de vareniclina
Nombre común de las tabletas de tartrato de vareniclina Lan
Nombre del producto Varenicline Tartrate Tablets (ChangPei) (paquete de inicio)
Nombre en inglés VareniclineTartrateTablets
Código completo en pinyin JiuShiSuanFaNiKeLanPian (ChangPei) (QiDongZhuang )
Ingredientes principales El ingrediente principal es el tartrato de vareniclina. Nombre químico: 7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metilen-6H-pirazinamida [2,3-h]-[3]benzazepina-(2R,3R)-2,3-dihidroxisuccinato (1:1 ).
Fórmula molecular: C13H13N3?C4H6O6
Peso molecular: 361,36
Propiedades Los comprimidos de tartrato de vareniclina (Changpei) (paquete de inicio) son comprimidos recubiertos con película de color azul claro, Parece blanco después de quitar el recubrimiento.
Indicaciones/funciones e indicaciones adecuadas para que adultos dejen de fumar.
Especificaciones y modelos 0,5mg*11s 1mg*14s
Uso y dosificación Los comprimidos de tartrato de vareniclina (Changpei) (paquete de inicio) son para administración oral. Primero realice un aumento de dosis de 1 semana de la siguiente manera y luego la dosis recomendada es 1 mg dos veces al día. 1. Días 1-3: 0,5 mg una vez al día (tabletas blancas) 2. Días 4-7: 0,5 mg dos veces al día (tabletas blancas) 3. Día 8 - fin del tratamiento: 1 mg una vez al día 2 veces al día (tabletas de color azul claro) 4. El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar y comenzar a tomar tabletas de tartrato de vareniclina (Changpei) (paquete de inicio) 1-2 semanas antes de esta fecha. 5. Para los pacientes que no pueden tolerar las reacciones adversas de las tabletas de tartrato de vareniclina (Changpei) (paquete inicial), la dosis se puede reducir de manera temporal o prolongada a 0,5 mg dos veces al día. 6. Las tabletas de tartrato de vareniclina (Changpei) (paquete inicial) deben tragarse enteras con agua, antes o después de las comidas. 7. Los pacientes deben tomar tabletas de tartrato de vareniclina (Changpei) (paquete inicial) durante 12 semanas. 8. Para los pacientes que dejaron de fumar con éxito después de 12 semanas de tratamiento, se puede considerar un ciclo adicional de tratamiento de 12 semanas y la dosis sigue siendo de 1 mg dos veces al día (ver
Reacciones adversas independientemente de si reciben o no tratamiento para dejar de fumar, dejar de fumar se acompaña de una variedad de síntomas, como irritabilidad, depresión, insomnio, irritabilidad, frustración, ira, ansiedad, dificultad para concentrarse, inquietud, disminución del ritmo cardíaco, aumento del apetito o aumento de peso. El diseño y el análisis de los resultados de los estudios clínicos de Changpei no distinguieron entre eventos adversos relacionados con las drogas o la abstinencia de nicotina. Múltiples estudios clínicos de Changpei involucraron aproximadamente a 4.000 pacientes, con una duración promedio del tratamiento de 1 año de administración. Se produjeron reacciones, generalmente ocurrieron durante la primera semana de tratamiento y en su mayoría fueron de gravedad leve a moderada. No hubo diferencias en la incidencia de reacciones adversas por edad, raza o sexo después de completar el aumento de dosis inicial. de 1 mg dos veces al día El evento adverso notificado con mayor frecuencia son las náuseas (28,6). Las náuseas ocurren principalmente al comienzo del tratamiento, son de gravedad leve a moderada y rara vez conducen a la interrupción del tratamiento. La proporción de pacientes tratados fue de 11,4 durante el tratamiento. grupo y 9,7 en el grupo placebo.
Entre estos pacientes, las tasas de interrupción del tratamiento por eventos adversos comunes fueron: náuseas (2,7, grupo de placebo 0,6), dolor de cabeza (0,6, grupo de placebo 1,0), insomnio (1,3, grupo de placebo 1,2) y sueños anormales (0,2, grupo de placebo 0,2). . Las reacciones adversas que ocurren con más frecuencia en el grupo de tratamiento que en el grupo de placebo se enumeran en la siguiente tabla, ordenadas según el tipo de órgano del sistema y la frecuencia de aparición: muy frecuentes (?1/10), frecuentes (?1/100 a <1/10), raro (? 1/1000 a lt; 1/100), raro (? 1/10000 a lt; 1/1000)). Las reacciones adversas con frecuencia similar de aparición se enumeran en orden de graves a leves. Infección: rara vez bronquitis, nasofaringitis, sinusitis, infección por hongos, infección viral. Anomalías metabólicas y nutricionales: son comunes el aumento del apetito; raras son la anorexia, la pérdida del apetito y la polidipsia. Anomalías mentales: los sueños anormales y el insomnio son muy comunes; el pánico, el pensamiento lento, el pensamiento anormal y la inestabilidad emocional son raros. Anomalías del sistema nervioso: el dolor de cabeza es muy común; la somnolencia, los mareos y la disgeusia son comunes; los temblores, la ataxia, la disartria, la hipertonía, la inquietud, la distimia, la hipoestesia, la hipogeusia, la narcolepsia y el aumento del deseo sexual son raros. Anomalías cardíacas: la fibrilación auricular y las palpitaciones son raras. Anomalías oculares: raras manchas oscuras, despigmentación escleral, dolor ocular, midriasis, fotofobia, miopía y lagrimeo excesivo. Anomalías del oído y del laberinto: el tinnitus es raro. Anomalías del sistema respiratorio, tórax y mediastínico: en raras ocasiones, disnea, tos, ronquera, dolor de garganta, irritación de garganta, congestión respiratoria, congestión sinusal, goteo posnasal, rinorrea y ronquidos. Anomalías gastrointestinales: las náuseas son muy comunes; los vómitos, el estreñimiento, la diarrea, la hinchazón, el malestar estomacal, la indigestión, la flatulencia y la sequedad de boca son raros. Los cambios y las heces anormales son raros. , eructos, estomatitis ulcerosa, dolor de encías, lengua espesa y grasosa. Anomalías de la piel y del tejido subcutáneo: erupción sistémica rara, eritema, prurito, acné, hiperhidrosis y sudores nocturnos. Anomalías musculoesqueléticas y del tejido conectivo: en raras ocasiones, rigidez de las articulaciones, espasmos musculares, dolor de la pared torácica y costocondritis. Anomalías renales y urinarias: raras glucosuria, nicturia y poliuria. Anomalías del sistema reproductivo y de las mamas: menorragia rara, flujo vaginal y disfunción sexual. Anomalías sistémicas y anomalías en el lugar de administración: la fatiga es común, malestar en el pecho, dolor en el pecho, fiebre, escalofríos, debilidad, trastorno del ritmo circadiano del sueño, malestar general y quistes son raros. Examen objetivo: Rara vez aumento de la presión arterial, depresión del segmento ST del electrocardiograma, reducción de la amplitud de la onda T del electrocardiograma, frecuencia cardíaca acelerada, prueba de función hepática anormal, disminución del recuento de plaquetas, aumento de peso, semen anormal, aumento de la proteína C reactiva y disminución del calcio en sangre. .
Están contraindicados personas alérgicas a los principios activos de Changpei o a algún excipiente.
Nota sobre el efecto de dejar de fumar: Independientemente de si recibe tratamiento con Changpei o no, los cambios fisiológicos provocados por dejar de fumar pueden cambiar la farmacocinética o la farmacodinamia de algunos fármacos, por lo que la dosis de estos fármacos puede ser necesaria. para ser ajustado (como aminofilina, warfarina e insulina). Fumar induce la actividad de CYP1A2, por lo que dejar de fumar puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de sustratos de CYP1A2. Dejar de fumar en sí, ya sea tratado con medicamentos o no, se asocia con el empeoramiento de enfermedades mentales subyacentes, como la depresión. El uso de medicamentos en pacientes con antecedentes de enfermedad mental debe tomarse con precaución y se debe brindar el asesoramiento adecuado. No existe experiencia clínica con el uso de Changpei en pacientes con epilepsia. Al finalizar el tratamiento, hasta un 3% de los pacientes experimentaron un aumento de síntomas como irritabilidad, ansia de fumar, depresión y/o insomnio, que se asociaron con la interrupción del fármaco. Por lo tanto, el médico debe informar al paciente de la información relevante y considerar o discutir con el paciente si es necesario reducir la dosis gradualmente. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Changpei puede tener efectos de leves a moderados sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Changpei puede provocar mareos y somnolencia, lo que puede afectar su capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Se recomienda a los pacientes que primero determinen si Changpei afectará su capacidad de conducir, operar maquinaria compleja o realizar otras actividades potencialmente riesgosas antes de realizar dichas actividades. Abuso y dependencia de sustancias: menos de 1/1000 pacientes informaron sentimientos de euforia en estudios clínicos. Es más probable que las dosis más altas (más de 2 mg) causen molestias gastrointestinales, como náuseas y vómitos.
No se encontró evidencia en estudios clínicos de que la dosis deba aumentarse continuamente para mantener el efecto terapéutico, lo que sugiere que no se producirá tolerancia al Changpei. Si se suspende repentinamente la dosis, no más de 3 pacientes experimentarán irritabilidad y alteraciones del sueño. Esto sugiere que la vareniclina puede producir una dependencia física leve en algunos pacientes, pero no está asociada con la adicción. En un estudio de laboratorio sobre el potencial de abuso humano, una dosis oral única de 1 mg de Trimax no produjo reacciones subjetivas positivas o negativas significativas en los fumadores. En los no fumadores, 1 mg de Trimax se asoció con un aumento en algunas respuestas subjetivas positivas, pero estuvo acompañado de efectos adversos negativos, particularmente un aumento de las náuseas. Una dosis oral única de 3 mg de Changpei provocará reacciones subjetivas desagradables tanto en fumadores como en no fumadores.
Medicación pediátrica Debido a los datos limitados de seguridad y eficacia de Changpei en niños o adolescentes menores de 18 años, no se recomienda utilizar Changpei en esta población (ver Farmacocinética).
Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar la dosis (ver Farmacocinética). Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de desarrollar una función renal disminuida, los médicos deben considerar el estado de la función renal de los pacientes de edad avanzada.
Las mujeres embarazadas y lactantes tienen datos limitados sobre el uso de Changpei en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado que Changpei es tóxico para la reproducción (consulte Farmacología y toxicología de Changpei). Se desconoce el riesgo potencial para el uso humano. Changpei no debe utilizarse durante el embarazo. Se desconoce si la vareniclina se excreta en la leche humana. Los estudios en animales sugieren que la vareniclina se excreta en la leche materna. Se deben sopesar los beneficios de la lactancia materna para el lactante y los beneficios del tratamiento con TROPET para la mujer que amamanta para tomar la decisión de continuar/terminar la lactancia materna o continuar/terminar el tratamiento con TRAMP.
Interacciones medicamentosas Según las características de Changpei y la experiencia clínica actual, no se han encontrado interacciones clínicamente significativas entre Changpei y otros medicamentos. No es necesario ajustar la dosis de Changpei y los siguientes medicamentos concomitantes. Los estudios in vitro han demostrado que para los compuestos que se metabolizan principalmente por el citocromo P450, es poco probable que Changpei no cambie sus parámetros farmacocinéticos, ya que se metaboliza menos del 10 % de la vareniclina, es poco probable que afecte el sistema del citocromo P450; Substancia activa, Changpei tiene poco efecto sobre sus parámetros farmacocinéticos, por lo que no es necesario ajustar la dosis de Changpei. Los estudios in vitro han demostrado que las concentraciones terapéuticas de vareniclina no tienen ningún efecto inhibidor sobre los transportadores renales humanos. Por lo tanto, es poco probable que la vareniclina afecte a los principios activos que se eliminan mediante la secreción renal (como la metformina, que se muestra a continuación). Metformina: Changpei no afecta los parámetros farmacocinéticos de la metformina. La metformina tampoco afecta los parámetros farmacocinéticos de Changpei. Cimetidina: cuando se usa junto con cimetidina, la tasa de aclaramiento renal de Changpei se reduce y su exposición sistémica aumenta29. Los sujetos con función renal normal o pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no necesitan ajustar la dosis cuando toman ambos medicamentos simultáneamente. En pacientes con insuficiencia renal grave, se debe evitar el uso simultáneo de ambos fármacos. Digoxina: Changpei no cambia los parámetros farmacocinéticos de la digoxina en estado estacionario. Warfarina: Changpei no cambia los parámetros farmacocinéticos de la warfarina. El tiempo de protrombina (medido como INR) no se ve afectado por la vareniclina. Dejar de fumar por sí solo puede alterar los parámetros farmacocinéticos de la warfarina. Uso concomitante con otros tratamientos para dejar de fumar: Bupropión-vareniclina no altera los parámetros farmacocinéticos en estado estacionario del bupropión. Terapia de reemplazo de nicotina (NRT): cuando se administró vareniclina y NRT transdérmica a fumadores simultáneamente durante 12 días, la presión arterial sistólica media medida 1 día después del estudio se redujo significativamente (media 2,6 mmHg), y este cambio fue estadísticamente significativo. En este estudio, la incidencia de náuseas, dolor de cabeza, vómitos, mareos, indigestión y fatiga en el grupo de tratamiento combinado fue mayor que en el grupo de tratamiento NRT solo. Alcohol: existen datos clínicos limitados sobre la posible interacción entre el alcohol y Changpai. No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Changpei en combinación con otros tratamientos para dejar de fumar. Clasificación de embarazo de la FDA: Clase C: Los estudios en animales han demostrado que el medicamento es perjudicial para el feto (teratogenicidad o muerte embrionaria, etc.), o no existen estudios controlados en mujeres embarazadas, o no se han realizado estudios en mujeres embarazadas y animales. . Este tipo de fármaco sólo se puede utilizar después de sopesar los beneficios para la mujer embarazada mayores que los daños para el feto.
En caso de sobredosis de drogas, se deben proporcionar cuidados de apoyo estándar según sea necesario.
Los estudios han demostrado que la vareniclina puede eliminarse mediante diálisis cuando se administra a pacientes con enfermedad renal terminal (ver Farmacocinética de Changpei), pero no hay experiencia con la diálisis en el tratamiento de la sobredosis de fármacos.
Farmacología y Toxicología La vareniclina es un agonista parcial selectivo del subtipo ?4?2 del receptor nicotínico de acetilcolina y tiene alta afinidad por este receptor en los nervios. La vareniclina se une al receptor ?4?2 para producir un efecto agonista y al mismo tiempo bloquea la unión de la nicotina al receptor. Este es el mecanismo por el cual la vareniclina ejerce su efecto para dejar de fumar. Los estudios electrofisiológicos in vitro y los estudios neuroquímicos in vivo han demostrado que Changpei se une a los receptores neurales nicotínicos de acetilcolina 4-2 y estimula las actividades mediadas por receptores, pero este efecto es significativamente más débil que el de la nicotina. Changpei puede bloquear el efecto agonista de la nicotina sobre los receptores ?4?2 y el sistema de dopamina mesolímbico, que es el mecanismo neuronal subyacente de los efectos reforzadores y gratificantes del tabaquismo. La vareniclina es altamente selectiva para los receptores ?4?2 y su capacidad de unión a este subtipo de receptor es más fuerte que la de otros receptores nicotínicos comunes (?3?4gt; 500 veces, ?7gt; 3500 veces, ?1gt; 20000 veces). Capacidad de unión de receptores y transportadores no nicotínicos (gt; 2000 veces). Además, la vareniclina tiene una afinidad moderada por los receptores 5-HT3 (Ki=350 nM).
Absorción farmacocinética: La vareniclina generalmente alcanza la concentración plasmática máxima 3-4 horas después de la administración oral. Después de múltiples administraciones orales a voluntarios sanos, la concentración plasmática puede alcanzar un estado estable en 4 días. Se absorbe completamente tras la administración oral y tiene una alta biodisponibilidad sistémica. La biodisponibilidad oral de vareniclina no se ve afectada por los alimentos ni por el momento de administración. Distribución: Changpei se distribuye en varios tejidos, incluido el tejido cerebral. El volumen aparente de distribución en estado estacionario promedió 415 litros (CV=50). La tasa de unión a proteínas plasmáticas de la vareniclina es baja (?20) y no tiene nada que ver con la edad y la función renal. En roedores, la vareniclina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Biotransformación: La tasa de metabolismo de la vareniclina es muy baja, el 92% se excreta en la orina como el fármaco original y no menos del 10% se excreta como metabolitos. Los metabolitos menores en la orina incluyen vareniclina-N-carbamoilglucurónido e hidroxivareniclina. La sustancia 91 relacionada con la vareniclina en la circulación sistémica es el fármaco sin cambios. Los metabolitos menores en la circulación sistémica incluyen vareniclina-N-carbamoilglucurónido y N-transglucosilvareniclina. Excreción: La vida media de excreción de la vareniclina es de aproximadamente 24 horas. Su excreción renal se realiza principalmente a través de filtración glomerular y secreción activa por los túbulos renales con la ayuda del transportador de cationes orgánicos OCT2. Lineal/No lineal: La vareniclina tiene una cinética lineal cuando se administra como dosis única (0,1-3 mg) o como dosis repetida (1-3 mg/día). Farmacocinética en poblaciones especiales: estudios farmacocinéticos específicos y análisis farmacocinéticos poblacionales han demostrado que los parámetros farmacocinéticos de la vareniclina no difieren según la edad, raza, sexo, tabaquismo o medicamentos concomitantes. Hay cambios clínicamente significativos. Pacientes con insuficiencia hepática: dado que Changpei básicamente no se metaboliza en el hígado, sus parámetros farmacocinéticos no se verán afectados cuando los pacientes con insuficiencia hepática usen este medicamento. Pacientes con insuficiencia renal: no hay cambios en los parámetros farmacocinéticos de vareniclina en sujetos con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina estimado > 50 ml/min y ≥ 80 ml/min). En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina estimado > 30 ml/min y > 50 ml/min), la exposición sistémica de vareniclina aumentó 1,5 veces. La exposición sistémica a la vareniclina aumentó 2,1 veces en sujetos con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina esperado <30 ml/min). En sujetos con enfermedad renal terminal (ESRD), la vareniclina se elimina eficazmente mediante hemodiálisis. Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada (65-75 años) con función renal normal, los parámetros farmacocinéticos de vareniclina son similares a los de sujetos adultos más jóvenes (ver Pacientes de edad avanzada con función renal reducida. Pacientes adolescentes: 22 12 -Adolescentes de 17 años (incluidos los de 12 y 17 años) toman 0,5 mg y 1 mg de vareniclina en una dosis única. Los parámetros farmacocinéticos de la vareniclina entre las dos dosis son básicamente proporcionales a la dosis.
Se utilizó el área bajo la curva fármaco-tiempo (AUC0-?) para evaluar la exposición sistémica y el aclaramiento renal de vareniclina, y los resultados fueron comparables a los de los adultos. En comparación con los adultos, se puede observar que la Cmax de los adolescentes aumenta en 30 y la vida media de eliminación se acorta (10,9 horas). Los estudios in vitro han demostrado que la vareniclina no inhibe el citocromo P450 (IC50gt; 6400 ng/ml). Las enzimas P450 analizadas mediante experimentos de inhibición incluyen: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4/5. Los estudios también han demostrado que la vareniclina no induce las actividades del citocromo P4501A2 y 3A4 en células hepáticas humanas aisladas. Por lo tanto, es poco probable que la vareniclina altere los parámetros farmacocinéticos de los compuestos que se metabolizan principalmente por las enzimas del citocromo P450.
Almacenamiento sellado, mantenido por debajo de 30 ℃
Embalaje: 0,5 mg*11 comprimidos, 1 mg*14 comprimidos/caja.
Período de validez: 12 meses
Norma de implementación JX20070067
Número de aprobación H20130406
Fabricante PfizerManufacturingDeutschlandGmbH (Alemania)
Eficacia y funciones de las tabletas de tartrato de vareniclina (Changpei) Las tabletas de tartrato de vareniclina (Changpei) son adecuadas para que los adultos dejen de fumar. Preguntas frecuentes sobre la toma de Vareniclina Tartrato Comprimidos
¿Cuál es el precio de Vareniclina Tartrato Comprimidos (Changpei)? Fumar tiene ciertos efectos nocivos para la salud, especialmente los pulmones, que son los principales órganos afectados. Los comprimidos de tartrato de vareniclina son adecuados para que los adultos dejen de fumar. Entonces, ¿cuál es el precio de las tabletas de tartrato de vareniclina (Changpei)?
Las tabletas de tartrato de vareniclina son adecuadas para que los adultos dejen de fumar. Los comprimidos de tartrato de vareniclina son comprimidos recubiertos con película de color blanco a blanquecino (especificación de 0,5 mg) o comprimidos recubiertos con película de color azul claro (especificación de 1,0 mg). Aparecen de color blanco después de retirar la cubierta. El nombre común de las tabletas de tartrato de vareniclina es tabletas de tartrato de vareniclina.
Según los relatos de muchos fumadores que dejaron de fumar con la ayuda de comprimidos de tartrato de vareniclina, se sabe que la dependencia personal de la nicotina y los factores psicológicos afectarán el tiempo para dejar de fumar, que puede ser tan puede durar veinte días o incluso varios años. Es difícil definir la eficacia de las tabletas de tartrato de vareniclina con un número preciso. Pero no podemos negarle el uso de tartrato de vareniclina por este motivo. Actualmente, la medicina clínica mundial para dejar de fumar recomienda que el medicamento de primera línea para dejar de fumar sean las tabletas de tartrato de vareniclina. Puede ayudarlo a reducir las molestias al dejar de fumar y también puede ayudarlo a eliminar gradualmente su dependencia del tabaco.
El mecanismo de acción de los comprimidos de tartrato de vareniclina es: al estimular y antagonizar parcialmente los receptores de nicotina acetilcolina, tiene un doble efecto regulador en el cuerpo humano, ayudando a aliviar el deseo de fumar, los mareos y la irritabilidad después de dejar de fumar. fumar y diversos síntomas de abstinencia; su efecto antagónico puede impedir la unión de la nicotina a los receptores y reducir el placer de fumar.