Red de Respuestas Legales - Asesoría legal - Puntos de conocimiento de química medicinal de 2017 para farmacéuticos en ejercicio: medicamentos antimicóticos

Puntos de conocimiento de química medicinal de 2017 para farmacéuticos en ejercicio: medicamentos antimicóticos

Capítulo 6 Fármacos antifúngicos

Clasificación por tipo estructural: antibióticos, azoles, otras clases

Sección 1 Fármacos antifúngicos azoles

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1. Clasificación: imidazol

2. Mecanismo de acción:

Inhibe el citocromo P-450 fúngico, induciendo cambios en la permeabilidad celular y muerte celular.

3. Fármacos de uso común

1. Nitrato de miconazol

Clase de imidazol

Nombre químico: 1-[2-(2, Nitrato de 4 diclorofenil)-2-[(2,4 diclorofenil)metoxi]etil]-1H-imidazol

Infección profunda, amplio espectro

 2.Ketoconazol

Nombre químico: cis-1-acetil-4-[4-[2-(2,4-diclorofenil)-2(1H-imidazol-1-metil)-1,3-dioxolano-4-metoxi]fenil]- piperazina

Es hepatotóxica

Además de ser antifúngica, puede reducir los niveles séricos de Testosterona, tratamiento del cáncer de próstata

3. Fluconazol

Nombre químico: α-(2,4-difluorofenil)-α-(1H-1,2,4Triazol-1-ilmetil)1H1,2,4triazol-1-iletanol.

Características: Alta biodisponibilidad oral, puede penetrar en el sistema nervioso central y tiene espectro antifúngico.

4. Clotrimazol

Características estructurales: Tritilimidazol, altamente tóxico, utilizado mayoritariamente de forma externa.

5. Itraconazol

4. Relación estructura-actividad de los fármacos antimicóticos azólicos

1. El anillo de azol que contiene nitrógeno es necesario y la actividad del triazol es más fuerte

2. El sustituyente conectado a la posición 1 del anillo de azol

3. Cuando Ar es un anillo de benceno, hay un sustituyente electronegativo en la posición 4 o 2- posición

(Halógeno) tiene buena actividad

4. R1 y R2 cambian mucho, y el dioxolano (ketoconazol) tiene la mejor actividad y alta toxicidad, por lo que se prefiere para uso externo.

R1 es un alcohol (fluconazol), la primera opción para partes profundas

5. Existen requisitos estereoquímicos

Sección 2 Otras categorías

1. Terbinafina

Características: naftaleno, alilamina, alquino

Amplio espectro

Tratamiento de infecciones fúngicas superficiales

2 Flucitosina.

1. Pregunta de mejor elección

1. ¿Cuál de las siguientes no se ajusta a la relación estructura-actividad de las quinolonas?

A. El sustituyente en la posición 1 es La actividad antibacteriana aumenta cuando se usa ciclopropilo

B. La actividad aumenta cuando hay una sustitución alquilo en la posición 5

C. Grupo carboxilo en la posición 3 y grupo cetona en la posición 4 son farmacóforos necesarios

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D. La sustitución de F en la posición 6 puede mejorar la permeabilidad celular

E. La sustitución de piperazina en la posición 7 puede mejorar la actividad antibacteriana

Respuesta: B

II. Preguntas de opción múltiple sobre compatibilidad

A. Isoniazida

B. Terbinafol

C. Norfloxacina

D. Flucitosina

E. Etambutol

1. Fácilmente soluble en ácido acético, ácido clorhídrico o solución de hidróxido de sodio

2. Forma un quelato rojo con iones de cobre

3. Es un fármaco antifúngico alilamina

4. Reacciona con la solución de prueba CuSO4 y se vuelve azul oscuro en condiciones alcalinas

Respuesta: 1.C 2.A 3.B 4.E

3. Preguntas de opción múltiple

6. ¿Qué es un fármaco con estructura ácido-base /p>

A. Ácido paraaminosalicílico

B. Trimetoprima

C. Rifampicina

D. Levofloxacino

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E. Sulfametazol

Respuesta: ADE