Actividad biológica de la astilbina
La respuesta inmune normal es el principal mecanismo del cuerpo para mantener su propio equilibrio y resistir las agresiones externas, mientras que una respuesta inmune excesiva puede provocar diversas enfermedades autoinmunes, alergias y reacciones inflamatorias. Los fármacos inmunosupresores tratan enfermedades relacionadas suprimiendo la respuesta inmunitaria. Sin embargo, si esta inhibición carece de selectividad para las células y los tejidos, lo que lleva a una supresión general de la respuesta inmune, se producirán efectos secundarios tóxicos graves. El grupo de investigación del profesor Xu Qiang de la Universidad de Nanjing ha investigado mucho sobre la inmunosupresión selectiva de la astilbina y ha logrado muchos resultados originales. Los estudios han encontrado que la astilbina puede inhibir significativamente la hipersensibilidad de tipo retardado, la artritis inducida por colágeno y el daño hepático inmunológico. En comparación con la ciclosporina A, el efecto inmunosupresor de la astilbina es más selectivo. Astilbin inhibe la inmunidad celular excesiva sin afectar la inmunidad humoral. Sus características funcionales se pueden resumir de la siguiente manera: ① Inhibe selectivamente la fase efectora de la enfermedad sin afectar la fase de inducción ② Inhibe selectivamente las células T activadas sin afectar las células T normales y otras células tisulares; ③ Inhibe selectivamente las células Th1 activadas sin afectar a las células Th2. Su mecanismo molecular consiste en inducir la apoptosis de las células T activadas a través de la vía mitocondrial, incluida la apertura del canal aniónico dependiente del voltaje en la membrana mitocondrial, la alteración del potencial transmembrana mitocondrial, la liberación de citocromo C y la promoción de la reacción en cascada de caspasas. Además, la regulación negativa de las citocinas es un vínculo importante en la inmunosupresión selectiva de la astilbina. Aún no se han informado otros medicamentos o compuestos con propiedades inmunes selectivas similares. La importancia clínica potencial de la astilbina merece mayor atención y se espera que logre el mismo efecto terapéutico y evite las reacciones adversas de la medicación a largo plazo para enfermedades inmunes crónicas.
2. Regular el metabolismo de la grasa y el colesterol
Motoyashiki y otros estudios encontraron que la astilbina puede aumentar la concentración de AMPc en las células del tejido adiposo del ratón y aumentar la actividad de la lipoproteína lipasa, acelerando así la lipólisis. Utilizando células de riñón de mono verde africano como modelo, Chen et al examinaron más de 40 flavonoides y descubrieron que la astilbina puede inhibir la actividad de la enzima limitante de la velocidad HMG-CoA reductasa en el proceso de síntesis del colesterol. Utilizando células HepG2 como modelo, Theriault et al descubrieron que la dagocianidina puede inhibir eficazmente la síntesis y esterificación del colesterol intracelular, así como la síntesis de triglicéridos y fosfolípidos. Este efecto está relacionado con la reducción de la apolipoproteína B y el aumento de la secreción de apolipoproteína A-I. Estudios adicionales han demostrado que la douglasina puede inhibir la actividad de la diacilglicerol aciltransferasa y el transportador microsomal de triglicéridos en las células HepG2, reduciendo la síntesis de glicerol Triester, reduciendo así la apolipoproteína B. secreción.
3. Efecto antioxidante
La astilbina tiene una fuerte capacidad antioxidante y puede eliminar eficazmente los radicales libres como DPPH, ABTS y aniones superóxido e inhibir la peroxidación del ácido linoleico. Su efecto es equivalente al de los antioxidantes sintéticos BHA y BHT, y se espera que se convierta en un nuevo antioxidante alimentario natural. Petacci et al. descubrieron que la astilbina puede inhibir las actividades de la mieloperoxidasa y la peroxidasa de rábano picante y puede eliminar eficazmente el ácido hipocloroso. En el modelo de lesión hepática de ratón inducida por tetracloruro de carbono, la astilbina puede reducir significativamente la peroxidación lipídica del hígado e inducir un aumento en la actividad de la superóxido dismutasa, desempeñando así un papel protector en la lesión hepática, y el efecto es más fuerte que el ve.
4. Efecto hipoglucemiante
Haraguchi et al. encontraron que la astilbina y su aglicona-digitalina inhibían la acumulación de aldosa reductasa y sorbitol, revelando que puede prevenir el estrés osmótico causado. Wirasathien et al. midieron la CI50 de la astilbina para inhibir la aldosa reductasa, y el valor fue de 26,7 μM. Los productos finales de glicación avanzada (AGE) son algunos azúcares reductores (como glucosa, fructosa) y aminoácidos mediante glicación no enzimática y oxidación de lípidos. Sustancia formada por una serie de reacciones y reordenamientos estructurales. Los AGE están estrechamente relacionados con la aparición y desarrollo de la diabetes y sus complicaciones. Astilbin puede inhibir la formación de AGE y su efecto es el mismo que el de la quercetina. La glucosa-6-fosfatasa es una de las dos enzimas clave en la gluconeogénesis hepática. Los estudios han demostrado que la actividad de la glucosa-6-fosfatasa está estrechamente relacionada con la resistencia a la insulina y la hiperglucemia diabética y puede convertirse en un objetivo potencial para los medicamentos para la diabetes.
Estrada et al. encontraron que la astilbina puede inhibir la glucosa-6-fosfatasa, con una IC50 de 959 μM, que es menor que la de la quercetina 1330 μM. Fukunaga et al. diabetes mellitus insulinodependiente. concentración de glucosa en sangre en ratones, pero no tuvo efecto en ratones insulinodependientes, revelando que el extracto de Smilax cocos puede inducir y mejorar la actividad de la insulina para lograr efectos hipoglucemiantes.
5. Efectos antibacterianos e insecticidas
Moulari et al. encontraron que el efecto antibacteriano del extracto de hoja de haluga de Madagascar proviene de la astilbina. Astilbin tiene un efecto inhibidor significativo sobre bacterias gramnegativas como Acinetobacter. y Moraxella spp. y bacterias positivas como Micrococcus y Staphylococcus aureus, la dosis inhibidora mínima es de 25 a 75 μ g. Cintra y otros estudios encontraron que la astilbina tiene un efecto letal sobre las hormigas cortadoras de hojas (Attasexdensrubropilosa). La tasa de mortalidad de las hormigas obreras en el grupo de alimento que contenía astilbina fue significativamente mayor que la del grupo de control. Pereira et al. estudiaron el efecto insecticida de la astilbina contra las plagas de la soja, a saber, Spodoptera litura y el barrenador de la manzana. Los resultados mostraron que la astilbina podría reducir su tasa de supervivencia y prolongar el tiempo de desarrollo de larvas y pupas.
6. Inhibe la proliferación de células cancerosas e induce la apoptosis.
Astilbin puede inhibir la proliferación de HepG2, Hela, HL-60 y otras células cancerosas, con valores de IC50 de 0,47, 0,26 y 0,45 mg/mL (24h) respectivamente. El extracto metanólico de Smilax poria con astilbina como componente principal también puede inhibir la proliferación de células HepG2 con un valor de IC50 de 1,1 mg/mL (48 h) y puede inducir la apoptosis de las células cancerosas a través de la vía mediada por mitocondrias. Astilbin puede inhibir la proliferación e inducir la apoptosis de células MCF-7 y MDA-MB-231 de cáncer de mama humano, con valores de IC50 de 18,0 y 20,8 μg/ml respectivamente.
7. Promueve el crecimiento del cabello
Astilbin puede promover el crecimiento del cabello y la compañía japonesa Kao ha solicitado patentes relevantes para su fórmula principal. La 3,4'-dimetil-3-hidroxiflavanona producida por modificación química de la astilbina es más eficaz y puede prevenir eficazmente la caída del cabello en los hombres. Japón lo ha aprobado como tónico reparador del cabello.