Farmacocinética de vildagliptina

Los estudios farmacocinéticos en humanos sanos muestran que la vildagliptina oral se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad de aproximadamente 85. El tiempo máximo es de 1 a 2 horas después de la administración, la vida media plasmática es de 1,5 a 4,5 horas y la tasa de unión a proteínas es baja (4-17). Su proceso in vivo tiene características farmacocinéticas lineales, no se produce acumulación de fármaco después de múltiples administraciones orales y sus parámetros farmacocinéticos no se ven afectados por los alimentos.

La vildagliptina tiene muchas vías metabólicas. La mayoría de los fármacos (55) se inactivan mediante hidrólisis hepática (cianohidrólisis), y el metabolito principal LAY151 no tiene actividad farmacológica. Una pequeña porción del fármaco original es metabolizada por el sistema enzimático CYP450. La vildagliptina se excreta principalmente a través de la orina, y la orina contiene entre 18 y 22 fármacos prototipo.

Una dosis única de vildagliptina (25-200 mg) puede inhibir rápidamente la DPP en plasma. 4 actividad, puede inhibir la actividad de 90DPP4 en 30-60 minutos. La duración de la inhibición de DPP-4 depende de la dosis. Después de la administración oral de 50 mg y 100 mg de vildagliptina, la inhibición de la actividad de DPP4 puede alcanzar el 70 y el 90% respectivamente en 12 horas, la administración oral de 100 mg de vildagliptina aún puede inhibirse; 40% de actividad de DPP4 en 24 horas. No es necesario ajustar la dosis de vildagliptina en pacientes con función hepática anormal.