El proceso de descubrimiento del sildenafil creó un mercado en un océano azul.
Durante 1985, Simon Campbell y otros de la británica Pfizer Sandwich Company planearon reducir la presión arterial mediante el desarrollo de fármacos que pudieran aumentar el factor antihipertensivo péptido natriurético auricular (ANP).
En 1989, Andrew Bell y otros partieron del inhibidor de la PDE zaplaster, menos activo, y sintetizaron una sustancia de molécula pequeña UK-92.480, que era 100 veces más potente que el compuesto original y creían que podía inhibir la PDE5 y solicitó una patente.
Sin embargo, Ian Osterloh y otros que estuvieron a cargo de la investigación clínica observaron que los voluntarios que tomaban el medicamento tendrían un "efecto secundario" de erección del pene.
Tras conocer estos estudios, el equipo de investigación de Pfizer vinculó el NO con los efectos secundarios del UK-92480.
Después de la investigación, se descubrió que la inhibición de la PDE5 convertirá el cGMP en GMP, y los niveles de GMP aumentarán hasta que los vasos sanguíneos se dilaten y el volumen sanguíneo aumente, tratando así la disfunción eréctil.
El ensayo clínico* * *involucró a más de 300 personas y fue un gran éxito. La investigación de mercado también dio resultados positivos, por lo que Peter Dunn y otros desarrollaron un nuevo método de síntesis a través de la investigación. En 1996, este producto obtuvo una patente para síntesis y nuevas indicaciones, y recibió el nombre de Sildenafil.
Los inhibidores de la PDE5 también se pueden utilizar para tratar la hipertensión pulmonar (que puede provocar insuficiencia cardíaca derecha). La FDA aprobó el sildenafil en 2005 para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar. Pero la marca es Revatio.
En 2008, las ventas de sildenafilo alcanzaron los 654,38+0,9 mil millones de dólares. En 2013, Pfizer anunció que vendería el producto en línea directamente a los pacientes.