precio de cefalosporina

1. Comercialización nacional y exterior

Pertenece a la aplicación 6+6 de fármacos químicos.

Actualmente, solo Harbin Pharmaceutical Group Factory produce productos en el mercado nacional. Hay dos fabricantes de preparados, a saber: Harbin Pharmaceutical Group Factory (especificaciones: 0,5 g, 1,0 g, 2,0 g), con nombres comerciales Salanxin. ; Shanghai New Pioneer Pharmaceutical Co., Ltd. (especificaciones: 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g, 2,0 g).

Los importadores de materia prima son Takeda Pharmaceutical Co., Ltd. y Korea Hanmei Pharmaceutical Co., Ltd.

El fabricante de este preparado es: Korea Daxiong Pharmaceutical Co., Ltd. (0,5 g, 1,0 g) y Korea Hanmei Pharmaceutical Industry Co., Ltd. (0,5 g, 1,0 g).

En segundo lugar, el régimen de propiedad, la protección administrativa y la protección jurídica de los derechos de patente.

No se han encontrado patentes relacionadas con este producto, ni existe protección administrativa.

Tres. la aceptación de la declaración por parte de la SFDA

Zhejiang Yongning Pharmaceutical Co., Ltd., cuatro especificaciones y una materia prima; Nanjing Haichen Pharmaceutical Co., Ltd., dos especificaciones mencionadas anteriormente están bajo revisión por el Centro de Pruebas de Medicamentos; . La fecha es febrero de 2009.

Importada por Jinyong Pharmaceutical Co., Ltd., la información está bajo revisión. La fecha es febrero de 2009.

Cuatro. Información básica sobre el fármaco

Es una cefalosporina semisintética de segunda generación. Este producto es una preparación en polvo mixta de clorhidrato de cefotiam y carbonato de sodio tamponado, con una cierta cantidad de carbonato de sodio anhidro agregado (83:17).

El ingrediente principal de este producto es clorhidrato de cefotiam, el nombre químico es (6R-trans)-7-[(2-amino-4-tiazolil)acetil]amino]-3-[[1 - [(2-(Dimetilamino)etil]-1H-tetrazol-].

La fórmula estructural química es:

Fórmula molecular: C18H23N9O4S3?2 ácido clorhídrico

Peso molecular: 598,6

Descripción: Este producto es un polvo blanco o ligeramente amarillo.

Indicaciones: Se utiliza principalmente para Estafilococos y Estreptococos (tracto intestinal) que son sensibles a este producto. (excepto cocos), neumococos, influenza, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus redgley, Proteus morganógenos: sepsis, posinfección quirúrgica, infección por quemaduras, absceso subcutáneo, forúnculos de la esposa, amigdalitis (periamigdalitis, absceso periamigdalino), bronquitis, bronquiectasias e infección, neumonía, supuración pulmonar, empiema, colangitis, colecistitis, peritonitis, pelvis renal, nefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, mielitis, endometritis, enfermedad inflamatoria pélvica, inflamación periuterina, anexitis, vestibulitis, otitis. media y sinusitis

Uso y dosis:<. /p>

Por lo general, los adultos toman 0,5-2 g por día, divididos en 2-4 veces, los niños toman 40-80 mg/kg por día, divididos; en 3-4 veces para inyección intravenosa. Este producto se puede aumentar o disminuir adecuadamente según la edad y los síntomas. La dosis diaria se puede aumentar a 4 g para septicemia y 160 mg para infecciones refractarias graves como septicemia y encefalomielitis en niños. disuelto en solución salina normal o inyección de glucosa. Además, se pueden usar 0,25-2 g de este producto. Se puede agregar a la infusión de solución de azúcar, solución de electrolitos o aminoácidos y se puede infundir por vía intravenosa dentro de 30 minutos a 2 horas. consulte la dosis anterior y agréguela a la solución de rehidratación por vía intravenosa dentro de 30 minutos a 1 hora.

Método de preparación de la inyección de este producto: este producto contiene carbonato de sodio anhidro como tampón, que genera CO2 cuando se disuelve. Por lo tanto, cuando se disuelve 1 g, se pueden inyectar aproximadamente 5 ml de solución en el frasco para disolverlo (cuando se usa 1 g de este producto para infusión intravenosa, se pueden agregar 100 ml de solución para disolverlo). Generalmente se diluye 1 g a 20 ml antes de la inyección. Para la infusión intravenosa, no se puede diluir con agua para inyección porque no puede convertirse en una solución isotónica. Al disolver este producto, lea atentamente las instrucciones de disolución que vienen con este producto. Si, durante la preparación, desarrolla hinchazón, picazón, enrojecimiento, sarpullido en el cuerpo o dolor abdominal, náuseas y vómitos, debe evitar la exposición futura a este producto.

Farmacología y toxicología:

1. Efecto antibacteriano:

(1) Tiene una amplia gama de efectos antibacterianos tanto en bacterias Gram negativas como Gram positivas. Especialmente para Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, influenzae, etc. Muestra una fuerte actividad antibacteriana. También exhibe una buena actividad antibacteriana contra Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris positivo para indol, Proteus redegrei y Proteus morganii.

(2) El efecto antibacteriano de este producto es la esterilización.

2. Mecanismo de acción: El mecanismo antibacteriano de este producto es impedir la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Este producto tiene una fuerte actividad antibacteriana contra las bacterias Gram-negativas porque tiene buena permeabilidad a la membrana externa de la célula bacteriana, es relativamente estable contra la β-lactamasa y tiene una alta afinidad por las pbps 1B y 3. De este modo, mejora el efecto inhibidor sobre la mucina de la pared celular. entrecruzamiento.

3. Estudios toxicológicos: En experimentos de toxicidad subaguda y crónica, este producto se administró por vía intramuscular durante 1 mes a 0,1, 0,3, 1 y 3 g/kg/día respectivamente, y a 0,03, 0,1, 0,3. Inyección intramuscular de 1g/kg/día durante 6 meses. Los perros recibieron una inyección intravenosa de 0,1, 0,3, 1 g/kg/día y una inyección intramuscular durante 1 mes y una inyección intravenosa de 0,03, 0,1, 0,3 g/kg/día durante un total de 6 meses; los monos recibieron 0,1, 0,3, 1 g; /kg/día o inyección intramuscular durante 1 mes, se puede considerar que los principales hallazgos provocados por este producto son los siguientes: (1) Efecto sobre los riñones en el grupo de monos de administración de 1g/kg. observación de necrosis epitelial tubular renal proximal y necrosis epitelial tubular renal, además del aumento de células en la luz, en el experimento de inyección intramuscular de 1 g/kg/día en ratas durante 1 mes y 1 g/kg/día de inyección intramuscular en monos durante 1 mes, también se compararon con el grupo de cefalosporina I 1 g/kg/día. Los resultados muestran que el efecto de este producto en el riñón es similar al de la cefalosporina I. (2) El efecto en el hígado, excepto. para el aumento de células del hígado graso y aspartato aminotransferasa y GPT en el grupo de 1 g/kg de mono y el grupo de 3 g/kg de rata, no hubo otros cambios anormales. (3) En otros animales, el grupo de inyección intramuscular de dosis alta experimentó irritación local y vasoconstricción local en el lugar de la inyección. Excepto por enrojecimiento e hinchazón específicos de la piel en los perros, no hubo otras anomalías. Experimentos reproductivos En experimentos con inyección intramuscular de cefotaxima y tiametoxam durante la organogénesis en ratas y conejos, 0,03, 0,1, 0,3 g/kg/día y 0,01, 0,03, 0,09 g/kg/día, excepto que se observaron 0,09 g. No se observaron efectos teratogénicos y Se observaron daños fetales excepto en las hembras del grupo /kg/día. No se observaron cambios anormales en los experimentos de dosificación antes y durante el embarazo en ratas, así como en los experimentos de dosificación perinatales y de lactancia.

Farmacocinética:

Tras la inyección intravenosa de 0,5g de este producto, la concentración en sangre es de 65 mg/L inmediatamente y de 20 mg/L media hora después. Treinta minutos después de la inyección intramuscular de 0,5 g, la concentración plasmática máxima (Cmax) alcanza los 20 mg/L. La concentración del fármaco en los órganos internos es la más alta en los pulmones, y también hay algunas concentraciones en otros órganos internos y tejido muscular. . No es fácilmente accesible al líquido cefalorraquídeo. La vida media de eliminación en sangre (TL/2) es de aproximadamente 0,5 horas.

Después de 30 minutos de infusión intravenosa de 1 gy 2 g, las concentraciones plasmáticas máximas son 75 y 148 mg/l respectivamente; después de la inyección intravenosa de 0,5 g de este producto, la concentración plasmática es de 51 mg/l en 5 minutos; , y la concentración sérica de este producto es de 51 mg/l. La vida media es de 0,6 a 1,1 horas. Después de la administración intravenosa, este producto puede distribuirse ampliamente en diversos tejidos del cuerpo, con concentraciones más altas en la sangre, el tejido renal y la bilis. Después de la infusión intravenosa de 2 g, la concentración promedio del fármaco en la bilis fue de 702 mg/l en 2 horas. Después de la inyección intravenosa de 0,5 g, la concentración del fármaco en el tejido renal superó los 100 mg/kg. El fármaco se puede distribuir en amígdalas, esputo, tejido pulmonar, derrame pleural, pared de la vesícula biliar, ascitis, tejido renal, pared de la vejiga, próstata, exudado pélvico, líquido amniótico, etc. , y se distribuye en pequeñas cantidades en la leche materna, pero a este producto le resulta difícil atravesar la barrera hematoencefálica. Este producto no se acumula en el organismo y se excreta principalmente sin cambios a través de los riñones, seguido de la bilis. La tasa de unión a proteínas séricas es aproximadamente del 8%. 1. Después de una perfusión intravenosa o inyección intravenosa de 0,5 g, 1 g o 2 g, el 60-75 % de la dosis se excreta en la orina 6 horas después. Después de la inyección intravenosa de 0,5 g, la concentración en orina alcanzó 2000 mg/l, 350 mg/l y 66 mg/l respectivamente entre 0 y 2 horas, 2 a 4 horas y 4 a 6 horas después de la administración. 1 Después de una inyección intravenosa de 10, 20 o 40 mg/kg, la excreción urinaria en niños en un plazo de 6 horas es similar a la de los adultos.

Reacciones adversas:

Ocasionalmente, pueden ocurrir reacciones alérgicas, reacciones gastrointestinales, cambios en el cuadro sanguíneo y elevación transitoria de las aminotransferasas séricas. Puede provocar cambios en la flora intestinal, provocando deficiencia de vitamina B y K. Puedo causar infecciones secundarias. Las grandes inyecciones intravenosas pueden provocar dolor vascular y tromboflebitis.

Contraindicaciones:

Contraindicado en personas alérgicas a las cefalosporinas.

Notas:

1. Reacción alérgica cruzada: las personas que son alérgicas a una cefalosporina o cefalomicina también pueden ser alérgicas a otras cefalosporinas o cefalomicina. Las personas alérgicas a la penicilina, a los derivados de la penicilina o a la penicilamina también pueden ser alérgicas a las cefalosporinas o cefamicinas. Entre los pacientes alérgicos a las penicilinas, del 5% al ​​10% desarrollan reacciones alérgicas al usar cefalosporinas; por ejemplo, al determinar las respuestas inmunes, el 20% de los pacientes alérgicos a las penicilinas son alérgicos a las cefalosporinas;

2. Cuando los pacientes con alergia a la penicilina utilizan este producto, la decisión debe tomarse después de sopesar completamente los pros y los contras en función de la condición del paciente. Quienes tienen shock anafiláctico o reacción inmediata a la penicilina no deben usar cefalosporinas.

3. Las personas con antecedentes de enfermedades gastrointestinales, especialmente colitis ulcerosa, enteritis localizada o colitis asociada a antibióticos (las cefalosporinas rara vez producen colitis pseudomembranosa) deben usarse con precaución.

4. En pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe reducirse y usarse con precaución. Se debe realizar un análisis de orina durante la medicación. Si la función renal está alterada, se debe suspender la medicación.

5. Este producto puede provocar cambios en el cuadro sanguíneo. En casos graves, se debe suspender el medicamento inmediatamente.

6. Este producto debe usarse inmediatamente después de disolverse, de lo contrario el color del líquido se oscurecerá.

7. Interferencia con el diagnóstico: Durante el uso de este producto, la prueba de glucosa en orina usando una solución de prueba de tartrato de cobre alcalino puede producir una reacción falsa positiva; la prueba directa de antiglobulina (Coombs) puede producir una reacción falsa positiva; .

Uso en mujeres embarazadas y lactantes:

Aunque no existen problemas con el uso de cefalosporinas en mujeres embarazadas y lactantes, hay que sopesar los pros y los contras de su uso.

Uso en niños:

Uso en pacientes de edad avanzada:

Los pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal requieren ajuste de dosis.

Interacciones medicamentosas:

1. Generalmente se considera que la combinación con antibióticos aminoglucósidos tiene un efecto sinérgico, pero puede agravar el daño renal y la administración en el mismo recipiente puede afectar la potencia de la droga.

2. El uso combinado con furosemida y otros diuréticos puede provocar daño renal.

Análisis del costo de mercado del verbo (abreviatura del verbo)

El precio minorista de mercado de 1,0 g (medicamento terminado) es de aproximadamente 100 yuanes y el precio de venta de mercado es de 3000 yuanes/kg (API).

Cefditoren pivoxil

Pertenece a la aplicación 3+6 de la medicina química. El producto actual en el mercado interno se importa de la japonesa Meiji Fruit Co., Ltd., con el nombre comercial Meike y una especificación de 100 mg. No existen empresas farmacéuticas nacionales.

Anuncio N° 172 de la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. sobre la protección administrativa de los medicamentos: al cefditoren pivoxil de Meiji Fruit Co., Ltd. no se le otorgará protección administrativa de los medicamentos.

Sólo se encontró una patente denominada composición farmacéutica, con el número de solicitud CN94108907. x. Resumen: La presente invención proporciona una composición farmacéutica con absorbibilidad oral mejorada y sabor amargo reducido, que contiene (-)-(6R.7R)-2.2-dimetilpropioniloximetil 7-[(Z)-2-(2-amino-tiazol). -4-il)-2-metoxiimino-acetamido]-3-[(Z)-2-(4-metiltiazol-5-il)vinil]-8-oxo-5-sulfuro. Es factible combinar cefditoren pivoxil e hidroxipropilcelulosa para producir una composición farmacéutica que contenga cefditoren pivoxil como ingrediente activo, que tiene mejores propiedades de absorción oral y un sabor amargo reducido. La relación en peso de hidroxipropilcelulosa a cefditoren pivoxil es 0,4 o superior, preferiblemente de 0,8 a 4.

Las patentes anteriores tratan de evitar lo importante y tomarse lo fácil.

Nombre del medicamento: tabletas de ceftazidima

Nombre en inglés: tabletas de Cefditoren pivoxil

Pinyin chino: tabletas de Toutabao Tuolunpizhi

El ingrediente principal de este El producto es cefditoren pivoxil, el nombre químico es: (-)-(6R,7r)-2,2-dimetilpropioniloximetil 7-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetamido]-3 -[(z) -2-(.

Fórmula molecular: C25H28N6O7S3

Peso molecular: 620,73

Este producto es un comprimido recubierto con película de color blanco.

1. Efectos farmacológicos

(1) Efecto antibacteriano

1) Cefalosporinas Después de ser absorbido, el Tolunditato se metaboliza en la pared intestinal a Cefditoren, donde ejerce su acción. su actividad antibacteriana.

2) In vitro, cefditoren tiene un efecto antibacteriano de amplio espectro contra bacterias Gram positivas y negativas, especialmente contra bacterias Gram positivas como Staphylococcus aureus, Streptococcus aureus, incluido Streptococcus pneumoniae, y Gram- bacterias gramnegativas como Escherichia coli, Staphylococcus catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus, Haemophilus influenzae y anaerobios como Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes y Bacteroidetes.

3) La ceftriaxona es estable frente a las β-lactamasas producidas por diversas bacterias en el tubo de ensayo y también muestra una fuerte actividad antibacteriana frente a las cepas productoras de β-lactamasas.

(2) Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del cefditoren es inhibir la síntesis de las paredes celulares bacterianas. Tiene alta afinidad con diversas pbps bacterianas (PBP) y tiene una gran capacidad de acción. efecto bactericida.

(3) Efecto terapéutico sobre la infección experimental.

La ceftazidima tiene un buen efecto terapéutico en infecciones experimentales causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus. Además, el efecto terapéutico sobre las infecciones causadas por cepas productoras de β-lactamasa es igual o mejor que el de fármacos similares.

(2) Prueba de toxicidad a largo plazo

1) A las ratas se les administró por vía oral (calculado como cefditoren pivoxil) 125, 250, 500, 1000 mg/kg/día durante 28 días consecutivos. 31, 63, 125, 250 y 500 mg/kg/día, 6 meses. Los fenómenos principales incluyen dilatación cecal, elevación leve de GOT y GPT, aumento temporal de glóbulos rojos en el sedimento de orina y aumento del peso de los riñones. , se especula que es causada por la doble influencia de cambios en la flora intestinal. Además, no se encontraron anomalías en órganos y tejidos internos específicos. La dosis máxima tolerada se estima en 250 mg/kg.

2) Los perros toman por vía oral durante 28 días consecutivos (calculado como cefditoren pivoxil) 125, 250, 500, 1.000 mg/kg/día, 6 meses; . Las principales manifestaciones son aumento del colesterol total, aumento de la aspartato aminotransferasa y GPT, aumento del peso del hígado y los riñones y, en algunos casos, se pueden observar gotas vítreas en las células del hígado. Se estima que las dosis máximas toleradas son 250 mg/kg y 125 mg/kg respectivamente.

(3) Prueba de toxicidad reproductiva

La administración oral a ratones antes de la gestación, gestación temprana y organogénesis embrionaria (calculada como cefditoren pivoxil) es de 125, 250, 500, 1.000 mg/kg/ día; ratones perinatales y lactantes a 90, 250 y 750 mg/kg/día además, a los conejos se les administró 2, 4, 7,5, 15 y 30 mg/kg/día durante la organogénesis embrionaria; Como resultado, no hubo ningún efecto sobre la función reproductiva de las ratas hembra. Aunque se observó una reducción en la cantidad de osificación sacrococcígea durante la organogénesis embrionaria en el grupo de fármacos por encima de 500 mg/kg/día, no fue teratogénica. No tiene ningún efecto sobre el crecimiento, el movimiento y las funciones reproductivas de los recién nacidos. Se observaron abortos y una reducción de la supervivencia embrionaria en conejos con dosis superiores a 7,5 mg/kg/día, pero no se encontraron efectos teratogénicos.

(4) Otras toxicidades específicas

Antigenicidad

Los resultados se revisaron utilizando ratas y cobayas, aunque se encontró ceftriol en experimentos de sensibilización subcutánea en cobayas Lumpitate y Los adyuvantes son inmunogénicos, pero no se encontró que fueran inmunogénicos en experimentos de sensibilización intraperitoneal en ratones. Las reacciones alérgicas de la administración oral en cobayas y ratones fueron las mismas que las de la administración clínica y no se encontró inmunogenicidad. Para el cefditoren original activo, hay poca inmunogenicidad y poca antigenicidad inducida.

En cuanto a la reactividad cruzada con fármacos similares, se observó una antigenicidad cruzada débil con cefoteren y cefotaxima. Además, el efecto positivo del cefditoren en la prueba de Combs también es débil.

Farmacocinética

1. Absorción y distribución

1) Concentración plasmática

Adultos sanos toman 100 mg, 200 mg por vía oral vacíos. estómago a 300 mg una vez, la concentración plasmática de cefditoren depende de la dosis, como se muestra en la Figura 1. Además, el fármaco se absorbe mejor después de una comida que con el estómago vacío.

2) Concentración de fluidos y tejidos corporales

Distribuidos en el esputo del paciente, tejido de amígdalas, mucosa del seno maxilar, tejido de la piel, tejido mamario, tejido de la vesícula biliar, útero y vagina, cuello uterino, Tejido de glándulas de Meibomio, heridas tras extracción dental, etc. , pero no se distribuye en la leche.

2. Metabolismo y excreción

Cefditoren pivoxil se convierte en cefditoren con actividad antibacteriana durante la absorción.

La ceftriaxona se excreta principalmente por la orina y la bilis y no se metaboliza. Cuando los adultos sanos toman 100 mg, 200 mg o 300 mg por vía oral una vez después de las comidas, la tasa de excreción urinaria de cefditoren (0 a 24 horas) es aproximadamente del 20%. Después de la administración continua de este agente (200 mg cada 12 h, ***7 días), no se observó acumulación.

3. Concentración sérica y excreción urinaria cuando la función renal está alterada.

Pacientes con función renal reducida (especialmente CCR)

Instrucciones

Las siguientes infecciones son causadas por bacterias sensibles a este agente, Estafilococos, Estreptococos, Peptostreptococos. , Brandeburgo, Propionibacterium acnes, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Morganella, Providence, Haemophilus influenzae y Bacteroides

Foliculitis, forúnculos, furúnculos, ántrax, impétigo contagioso, erisipela, celulitis, linfangitis, paroniquia purulenta, ántrax, absceso subcutáneo, sudor, papiloma infeccioso, pioderma crónica.

Infección secundaria superficial como mastitis, absceso perianal, traumatismo y herida quirúrgica.

Faringitis (absceso laríngeo), bronquitis aguda, amigdalitis (periamigdalitis, absceso periamigdalino), bronquitis crónica, bronquiectasias (en caso de infección), infección secundaria de enfermedad respiratoria crónica, neumonía, supuración pulmonar Pielonefritis, cistitis

Colecistitis y colangitis

Anexitis, infección intrauterina, otitis media, Sinusitis

Blefaritis, orzuelo, absceso palpebral, dacriocistitis, meibomianitis <. /p>

Periodontitis, inflamación de la mandíbula

p>

Dosificación

Dosificación oral: 200 mg (2 comprimidos) una vez al día, tomado después de las comidas

Efectos secundarios<. /p>

1. Reacciones alérgicas: sarpullido, picazón, urticaria y fiebre

2. Sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, como otros antibióticos de amplio espectro. , colitis pseudomembranosa, hay registros raros

3. Sistema sanguíneo: se informa que la eosinofilia, la leucopenia, etc. son positivas cuando se tratan con cefalosporinas. Función hepática: Ocasionalmente aumentan el nitrógeno ureico y la creatinina sérica.

5. Función hepática: Ocasionalmente aumentan GOT, GPT y Al-P.

Contraindicaciones